Set1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf Enzyme abzielen, die zur Familie der SET-Domäne-enthaltenden Proteine 1 (Set1) gehören. Bei diesen Enzymen handelt es sich in erster Linie um Histon-Methyltransferasen, die bei der Regulierung der Genexpression durch die Veränderung von Histonproteinen eine entscheidende Rolle spielen. Histon-Methyltransferasen, darunter auch Set1, sind für das Anhängen von Methylgruppen an bestimmte Lysinreste auf Histonproteinen verantwortlich und beeinflussen so die Chromatinstruktur und die Gentranskription. Set1-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die katalytische Aktivität dieser Enzyme stören, was zu Veränderungen der Histon-Methylierungsmuster und folglich auch der Genexpressionsprofile führt. Auf molekularer Ebene wirken Set1-Inhibitoren in der Regel durch Bindung an die aktive Stelle des Set1-Enzyms oder seiner assoziierten Proteine, wodurch sie die Übertragung von Methylgruppen auf Histonsubstrate verhindern. Diese Unterbrechung des normalen Histon-Methylierungsprozesses kann tiefgreifende Auswirkungen auf die Genregulation haben.
Durch die Hemmung von Set1 und seiner assoziierten Komplexe können diese Inhibitoren zu Veränderungen in der epigenetischen Landschaft von Zellen führen und die Aktivierung oder Unterdrückung bestimmter Gene beeinflussen. Diese epigenetische Modulation hat weitreichende Folgen für verschiedene biologische Prozesse, darunter die Zelldifferenzierung, die Entwicklung und die Reaktion auf Umwelteinflüsse. Set1-Inhibitoren haben auf dem Gebiet der Epigenetik aufgrund ihrer potenziellen Rolle beim Verständnis der komplizierten Mechanismen, die die Genexpression steuern, große Aufmerksamkeit erregt. Forscher nutzen diese Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge im Labor, um die funktionellen Folgen einer Veränderung der Histon-Methylierungsmuster zu untersuchen. Durch die Untersuchung der Auswirkungen der Set1-Hemmung auf bestimmte Gene oder Stoffwechselwege können Wissenschaftler Einblicke in die grundlegenden Prozesse der Chromatinregulierung und der Gentranskription gewinnen und so zu unserem Verständnis darüber beitragen, wie epigenetische Veränderungen die Zellfunktionen beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität und zielt auf BCR-ABL und c-KIT ab, wodurch die Zellproliferation bei chronisch-myeloischer Leukämie und gastrointestinalen Stromatumoren verhindert wird. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt mehrere Kinasen, darunter RAF und VEGFR, und behindert so die Angiogenese und das Wachstum von Tumoren. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib hemmt selektiv BTK, wodurch die B-Zell-Signalübertragung beeinträchtigt und die Apoptose gefördert wird. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib zielt auf die EGFR-Tyrosinkinase ab, hemmt nachgeschaltete Signalwege und kann so das Wachstum von Tumorzellen hemmen. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus hemmt mTOR, einen wichtigen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib zielt auf JAK1 und JAK2 ab, reduziert die Entzündung und kontrolliert die Symptome von Myelofibrose und Polyzythämie sowie in einigen Fällen auch die Graft-versus-Host-Krankheit. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib zielt auf PARP-Enzyme ab und greift in die DNA-Reparaturmechanismen ein. Es wird bei der Erforschung von BRCA-mutiertem Eierstock- und Brustkrebs untersucht, indem es eine synthetische Letalität in Krebszellen auslöst. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib hemmt CDK4 und CDK6 und blockiert so das Fortschreiten des Zellzyklus und hemmt die Vermehrung von Krebszellen. | ||||||