RFX-B Inhibidores
Los inhibidores comunes de RFX-B incluyen, pero no se limitan a, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Ascomicina CAS 104987-12-4, Rapamicina CAS 53123-88-9, Pimecrolimus CAS 137071-32-0 y Rottlerin CAS 82-08-6.
Los inhibidores químicos del factor regulador X-B (RFX-B) funcionan principalmente a través de mecanismos indirectos, ya que el propio RFX-B no es la diana directa de estos compuestos. Estos productos químicos interrumpen las vías de señalización que son anteriores o integrales a las actividades de regulación transcripcional de RFX-B, en particular su papel en la modulación de la expresión de los genes del Complejo Mayor de Histocompatibilidad de clase II (MHC-II). Compuestos como la ciclosporina A, la ascomicina, el tacrolimus, el pimecrolimus y la sotrastaurina actúan inhibiendo la enzima calcineurina. Al unirse a sus respectivas inmunofilinas (ciclofilinas para la ciclosporina A y FKBP12 para las demás), estas moléculas impiden la actividad de desfosforilación de la calcineurina. Esta inhibición impide que el factor nuclear de las células T activadas (NFAT) se transloque al núcleo y se una a las regiones promotoras de los genes MHC-II, un paso en el que se sabe que interviene RFX-B. En consecuencia, disminuye la capacidad de RFX-B para regular la expresión de estos genes.
Otras sustancias químicas, como el sirolimus, también conocido como rapamicina, se dirigen a una vía diferente al unirse a FKBP12, pero su principal modo de acción es a través de la inhibición de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR). Al frenar la actividad de mTOR, el sirolimus interfiere en una serie de programas transcripcionales que pueden afectar indirectamente al papel de RFX-B en la expresión génica. Además, los inhibidores de PKC Rottlerin y Sotrastaurin pueden suprimir la activación de NFAT mediante el deterioro de la señalización ascendente, lo que conduce a una regulación a la baja similar de la expresión génica mediada por RFX-B. Además, compuestos como la curcumina, el resveratrol, el PDTC, el Bay 11-7082 y el MG-132 actúan sobre la vía NF-κB. Estos inhibidores restringen la activación y la translocación nuclear de NF-κB, que, a su vez, es esencial para la plena activación de determinados genes MHC-II que están bajo el ámbito regulador de RFX-B. Al inhibir el NF-κB, estos compuestos reducen la expresión de los genes MHC-II, inhibiendo así la funcionalidad de RFX-B en este contexto. En conjunto, la acción colectiva de estos inhibidores resulta en una capacidad funcional reducida de RFX-B para regular sus genes diana dentro del sistema inmunitario.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A se une a las ciclofilinas, inhibiendo la calcineurina, que posteriormente inhibe la vía NFAT. La RFX-B es esencial para la expresión del gen MHC-II, que se activa por la vía NFAT en determinadas células inmunitarias. Por tanto, la inhibición de NFAT conduce a una función reducida de RFX-B en este contexto. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
La ascomicina, un compuesto relacionado con el FK506, se une al FKBP12, inhibiendo la calcineurina de forma similar a la ciclosporina A, y por tanto inhibe la vía NFAT. Como la vía NFAT está implicada en la activación de los genes MHC-II, esto inhibiría el papel funcional de RFX-B en la regulación de la expresión de MHC-II. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
El sirolimus se une a FKBP12 pero, en lugar de afectar a la calcineurina, inhibe mTOR. La inhibición de mTOR puede conducir a una reducción de la expresión de los genes regulados por RFX-B porque la señalización mTOR influye en los programas transcripcionales de las células inmunitarias, incluidos los que activan los genes MHC-II. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
El pimecrolimus, similar al tacrolimus y la ascomicina, se une al FKBP12 e inhibe la vía calcineurina-NFAT. Esta inhibición reduce la expresión de los genes MHC-II y, por tanto, inhibe funcionalmente el papel regulador de RFX-B asociado a estos genes. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Se sabe que la rotlerina inhibe la PKC delta. Dado que la PKC delta puede influir en la activación de la NFAT, que está implicada en la expresión de los genes MHC-II, la inhibición de la PKC delta por la Rottlerina puede conducir indirectamente a una reducción de la función de la RFX-B en la regulación de los genes MHC-II. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina inhibe múltiples isoformas de PKC, que se encuentran aguas arriba de la vía NFAT. Al inhibir la PKC y posteriormente la NFAT, inhibiría la actividad funcional de la RFX-B relacionada con la regulación del gen MHC-II. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se ha informado de que la curcumina inhibe la activación de NF-κB, que es necesaria para la expresión de múltiples genes, incluidos los genes MHC-II regulados por RFX-B. Al inhibir el NF-κB, la curcumina inhibe indirectamente el papel funcional del RFX-B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol puede inhibir la activación de NF-κB. Dado que el NF-κB está implicado en la activación transcripcional de varios genes relacionados con la inmunidad, incluidos los controlados por el RFX-B, su inhibición por el resveratrol puede inhibir indirectamente la función del RFX-B. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
El PDTC es un inhibidor del NF-κB. Al inhibir el NF-κB, el PDTC inhibe indirectamente la función de RFX-B al reducir la expresión de los genes MHC-II que se sabe que regula RFX-B. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 es un inhibidor de la fosforilación de IκBα, lo que conduce a la inhibición de la activación de NF-κB. Esto inhibiría indirectamente la función RFX-B al reducir la actividad de los genes MHC-II. | ||||||