RFX-B Inhibitoren
Gängige RFX-B Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Ascomycin CAS 104987-12-4, Rapamycin CAS 53123-88-9, Pimecrolimus CAS 137071-32-0 und Rottlerin CAS 82-08-6.
Chemische Inhibitoren des regulatorischen Faktors X-B (RFX-B) wirken in erster Linie über indirekte Mechanismen, da RFX-B selbst nicht das direkte Ziel dieser Verbindungen ist. Diese Chemikalien unterbrechen Signalwege, die der Transkriptionsregulierung von RFX-B vorgelagert oder integraler Bestandteil dieser Aktivitäten sind, insbesondere seine Rolle bei der Modulation der Expression von Genen des Haupthistokompatibilitätskomplexes der Klasse II (MHC-II). Verbindungen wie Cyclosporin A, Ascomycin, Tacrolimus, Pimecrolimus und Sotrastaurin wirken durch Hemmung des Enzyms Calcineurin. Nach Bindung an ihre jeweiligen Immunophiline (Cyclophiline für Cyclosporin A und FKBP12 für die anderen) beeinträchtigen diese Moleküle die Dephosphorylierungsaktivität von Calcineurin. Diese Hemmung verhindert, dass der Nuklearfaktor aktivierter T-Zellen (NFAT) in den Zellkern wandert und an die Promotorregionen der MHC-II-Gene bindet, ein Schritt, an dem RFX-B bekanntermaßen beteiligt ist. Folglich ist die Fähigkeit von RFX-B, die Expression dieser Gene zu regulieren, vermindert.
Andere Chemikalien, wie Sirolimus, auch bekannt als Rapamycin, zielen auf einen anderen Weg ab, indem sie an FKBP12 binden, aber ihre primäre Wirkungsweise ist die Hemmung des mTOR (mammalian target of rapamycin). Durch die Hemmung der mTOR-Aktivität greift Sirolimus in eine Reihe von Transkriptionsprogrammen ein, die indirekt die Rolle von RFX-B bei der Genexpression beeinflussen können. Darüber hinaus können die PKC-Inhibitoren Rottlerin und Sotrastaurin die NFAT-Aktivierung unterdrücken, indem sie die vorgelagerte Signalübertragung beeinträchtigen, was zu einer ähnlichen Herunterregulierung der RFX-B-vermittelten Genexpression führt. Darüber hinaus greifen Verbindungen wie Curcumin, Resveratrol, PDTC, Bay 11-7082 und MG-132 in den NF-κB-Signalweg ein. Diese Inhibitoren schränken die Aktivierung und Kernverschiebung von NF-κB ein, was wiederum für die vollständige Aktivierung bestimmter MHC-II-Gene, die in den Regelungsbereich von RFX-B fallen, unerlässlich ist. Durch die Hemmung von NF-κB reduzieren diese Verbindungen die Expression von MHC-II-Genen und hemmen damit die Funktion von RFX-B in diesem Zusammenhang. Insgesamt führt die kollektive Wirkung dieser Inhibitoren zu einer verringerten Funktionsfähigkeit von RFX-B bei der Regulierung seiner Zielgene im Immunsystem.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an Cyclophiline und hemmt Calcineurin, das anschließend den NFAT-Signalweg hemmt. RFX-B ist für die MHC-II-Genexpression unerlässlich, die durch den NFAT-Signalweg in bestimmten Immunzellen aktiviert wird. Die Hemmung von NFAT führt daher in diesem Zusammenhang zu einer verminderten Funktion von RFX-B. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
Ascomycin, eine mit FK506 verwandte Verbindung, bindet an FKBP12 und hemmt Calcineurin ähnlich wie Cyclosporin A, wodurch der NFAT-Signalweg gehemmt wird. Da der NFAT-Signalweg an der Aktivierung von MHC-II-Genen beteiligt ist, würde dies die funktionelle Rolle von RFX-B bei der Regulierung der MHC-II-Expression hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Sirolimus bindet an FKBP12, aber anstatt Calcineurin zu beeinflussen, hemmt es mTOR. Die Hemmung von mTOR kann zu einer verminderten Expression von Genen führen, die durch RFX-B reguliert werden, da die mTOR-Signalübertragung Transkriptionsprogramme in Immunzellen beeinflusst, einschließlich derer, die MHC-II-Gene aktivieren. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Pimecrolimus bindet ähnlich wie Tacrolimus und Ascomycin an FKBP12 und hemmt den Calcineurin-NFAT-Signalweg. Diese Hemmung reduziert die Expression von MHC-II-Genen und hemmt dadurch funktionell die regulatorische Rolle von RFX-B, das mit diesen Genen assoziiert ist. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin ist dafür bekannt, PKC delta zu hemmen. Da PKC delta die NFAT-Aktivierung beeinflussen kann, die an der Expression von MHC-II-Genen beteiligt ist, kann die Hemmung von PKC delta durch Rottlerin indirekt zu einer verminderten RFX-B-Funktion bei der MHC-II-Genregulation führen. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin hemmt mehrere Isoformen von PKC, die dem NFAT-Signalweg vorgeschaltet sind. Durch die Hemmung von PKC und anschließend NFAT würde es die funktionelle Aktivität von RFX-B im Zusammenhang mit der MHC-II-Genregulation hemmen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde berichtet, dass Curcumin die Aktivierung von NF-κB hemmt, was für die Expression mehrerer Gene, einschließlich der von RFX-B regulierten MHC-II-Gene, notwendig ist. Durch die Hemmung von NF-κB hemmt Curcumin indirekt die funktionelle Rolle von RFX-B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol kann die Aktivierung von NF-κB hemmen. Da NF-κB an der transkriptionellen Aktivierung verschiedener immunrelevanter Gene beteiligt ist, einschließlich der von RFX-B kontrollierten Gene, kann seine Hemmung durch Resveratrol indirekt die Funktion von RFX-B hemmen. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC ist ein NF-κB-Inhibitor. Durch die Hemmung von NF-κB hemmt PDTC indirekt die Funktion von RFX-B, indem es die Expression von MHC-II-Genen reduziert, die RFX-B bekanntermaßen reguliert. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 ist ein Inhibitor der IκBα-Phosphorylierung, was zu einer Hemmung der NF-κB-Aktivierung führt. Dies würde indirekt die RFX-B-Funktion hemmen, indem es die Aktivität der MHC-II-Gene verringert. | ||||||