RFC Inibitori
I comuni inibitori della RFC includono, ma non solo, l'afidicolina CAS 38966-21-1, il β-lapachone CAS 4707-32-8, la camptoteina CAS 7689-03-4, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 e la mitomicina C CAS 50-07-7.
Gli inibitori chimici del fattore di replicazione C (RFC) esplicano i loro effetti attraverso vari meccanismi che ostacolano i processi di replicazione e riparazione del DNA. L'afidicolina, un antibiotico tetraciclico diterpene, ha come bersaglio specifico le DNA polimerasi α e δ, fondamentali per la sintesi del DNA. La RFC, che è essenziale per lo scorrimento del PCNA clamp sul DNA, facilitando così la replicazione, è funzionalmente ostacolata a causa dell'inibizione della DNA polimerasi δ da parte dell'Afidicolina. Analogamente, l'idrossiurea limita la disponibilità di pool di deossiribonucleotidi inibendo la ribonucleotide reduttasi, un enzima chiave per la sintesi del DNA. Questa riduzione della disponibilità di nucleotidi limita l'attività di RFC, che necessita di nucleotidi per il caricamento del PCNA e la successiva sintesi del DNA. D'altra parte, la gemcitabina, un analogo nucleosidico, viene incorporata nel DNA, interrompendo così la naturale progressione della replicazione del DNA in cui è attivo RFC.
Ulteriori effetti inibitori sulla RFC derivano da agenti che inducono danni al DNA. Il β-lapachone, un chinone naturale, interferisce con i meccanismi di riparazione del DNA, che dipendono dalla funzionalità della RFC. Gli inibitori della topoisomerasi, come la camptoteina e l'etoposide, creano rotture del DNA a singolo e doppio filamento, rispettivamente. Queste rotture nella struttura del DNA rendono il substrato inadatto all'azione di RFC. Allo stesso modo, gli intercalatori del DNA e gli agenti reticolanti, come la Doxorubicina e la Mitomicina C, rispettivamente, distorcono l'elica del DNA, ostacolando così il caricamento del PCNA mediato da RFC. Il cisplatino esercita il suo effetto formando addotti del DNA e legami incrociati intrastrand, che rappresentano un blocco per il macchinario di replicazione, incluso RFC. L'actinomicina D si lega al DNA e inibisce l'allungamento trascrizionale, influenzando indirettamente l'RFC che dipende dalla struttura e dall'integrità del DNA per la sua funzione. Anche la bleomicina, che taglia i filamenti di DNA attraverso un danno ossidativo, ostacola indirettamente la capacità di RFC di operare danneggiando il DNA stesso su cui agisce. La fludarabina, in quanto analogo della purina, interrompe la polimerizzazione del DNA e la sintesi dei nucleotidi, ostacolando ulteriormente l'azione di RFC nella replicazione del DNA.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina è un antibiotico tetraciclico diterpenico che inibisce specificamente le DNA polimerasi α e δ. L'RFC è essenziale per caricare la pinza scorrevole PCNA sul DNA, un processo necessario per la funzione della DNA polimerasi δ, quindi l'afidicolina inibisce l'RFC indirettamente inibendo la DNA polimerasi δ. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Il β-lapachone è un composto naturale di chinoni noto per indurre il danno al DNA mediato dalla topoisomerasi I. Il complesso RFC è necessario per i processi di riparazione del DNA e l'inibizione della riparazione del DNA da parte del β-lapachone renderebbe RFC incapace di funzionare correttamente in questo percorso. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina è un inibitore della topoisomerasi I che impedisce la retrocessione del DNA, portando a rotture a singolo filamento. La RFC, coinvolta nella replicazione e nella riparazione del DNA, richiede filamenti di DNA intatti per funzionare, quindi la camptoteina inibisce indirettamente la RFC compromettendo l'integrità del DNA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un agente chemioterapico che inibisce la topoisomerasi II del DNA, causando rotture del filamento di DNA. Il ruolo di RFC nella replicazione e nella riparazione del DNA è inibito dall'induzione di danni al DNA da parte dell'etoposide e dalla conseguente inaccessibilità del substrato del DNA per RFC. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C è un agente alchilante che lega in modo incrociato il DNA, impedendo la replicazione e la trascrizione del DNA. Poiché la RFC è coinvolta nella replicazione del DNA, la reticolazione del DNA da parte della Mitomicina C inibirebbe indirettamente la funzione della RFC, bloccando la progressione delle forchette di replicazione. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino forma addotti del DNA e legami incrociati intrastrand, interrompendo così la replicazione del DNA. La funzione di RFC, che consiste nel caricare il PCNA durante la replicazione del DNA, viene indirettamente inibita in quanto la struttura del DNA viene alterata, impedendo il corretto caricamento del clamp. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea è un inibitore della ribonucleotide reduttasi che diminuisce i pool di desossiribonucleotidi necessari per la sintesi del DNA. La RFC dipende dalla disponibilità di nucleotidi per il caricamento del clamp e la sintesi del DNA, e quindi la sua funzione è indirettamente inibita dall'idrossiurea. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La gemcitabina è un analogo nucleosidico che, una volta incorporato nel DNA, inibisce la sintesi del DNA. La RFC subisce indirettamente un'inibizione funzionale, poiché l'incorporazione dell'analogo nucleosidico nel DNA impedisce la progressione della replicazione del DNA, dove opera la RFC. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega al DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione, impedendo l'allungamento. Sebbene non inibisca direttamente RFC, compromette l'integrità del DNA, impedendo così a RFC di partecipare efficacemente alla replicazione e alla riparazione del DNA. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicina si intercala nel DNA e inibisce la topoisomerasi II, creando rotture del DNA. Poiché la RFC è fondamentale per la replicazione e la riparazione del DNA, il danno al DNA causato dalla doxorubicina inibisce indirettamente la funzione corretta della RFC. | ||||||