Os activadores da presenilina 2 são um grupo de compostos químicos que têm influências distintas nas vias bioquímicas ou celulares que, em última análise, conduzem à ativação funcional da presenilina 2. Estes activadores aumentam os níveis intracelulares de AMPc, activam proteínas cinases como a PKA e a PKC, ou inibem fosfatases como a PP2A, sendo todos estes passos conducentes ao reforço da atividade da presenilina 2. Por exemplo, a forskolina, o db-cAMP, o isoproterenol, o Sp-cAMP, o rolipram, a cilostamida e o Ro 20-1724 aumentam os níveis de AMPc na célula, quer activando diretamente a adenilil ciclase, quer imitando o AMPc, quer inibindo as fosfodiesterases que degradam o AMPc. Este aumento do AMPc ativa a PKA, que fosforila e ativa a presenilina 2. Por outro lado, dois compostos, o PMA e a estauroesporina, actuam activando a PKC, uma outra quinase conhecida por fosforilar e ativar a presenilina 2. Por fim, o EGCG, o ácido ocadaico e a calicilina A aumentam indiretamente a atividade da presenilina 2 inibindo a PP2A, uma fosfatase que desfosforila a presenilina 2. Ao inibir esta fosfatase, estes compostos mantêm níveis mais elevados de presenilina 2 fosforilada e ativa. Assim, estes activadores, embora diferentes nos seus mecanismos de ação, conduzem em última análise ao mesmo resultado - a ativação da presenilina 2.
Vários activadores da presenilina 2 actuam influenciando os níveis intracelulares de AMPc. O aumento do AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a presenilina 2, reforçando assim a sua função. A forskolina, por exemplo, é um ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de AMPc. O dibutiril-AMP (db-cAMP) e o Sp-cAMP são análogos do AMPc que aumentam os níveis de AMPc intracelular. O isoproterenol, agonista beta-adrenérgico, também aumenta os níveis de AMPc. O Rolipram, a Cilostamida e o Ro 20-1724 são inibidores da fosfodiesterase que impedem a degradação do AMPc, aumentando assim os seus níveis intracelulares. Outro conjunto de activadores actua através da fosforilação das proteínas. O PMA e a Staurosporina são potentes activadores da proteína quinase C (PKC), que fosforila a presenilina 2, levando à sua ativação. Por outro lado, o EGCG, o ácido okadaico e a calicilina A são inibidores da proteína fosfatase 2A (PP2A), uma proteína que desfosforila a presenilina 2. Ao inibir a PP2A, estes compostos asseguram níveis mais elevados de presenilina 2 fosforilada e ativa. Assim, através de diversos mecanismos, estes compostos químicos aumentam eficazmente a atividade funcional da presenilina 2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um potente ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. Este aumento do AMPc pode estimular a PKA, que fosforila e ativa a presenilina 2, aumentando a sua atividade. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG inibe a atividade da proteína fosfatase 2A (PP2A), uma serina/treonina fosfatase que desfosforila a presenilina 2. A inibição da PP2A pela EGCG conduz assim a um aumento dos níveis de presenilina 2 fosforilada e activada. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é outro potente inibidor da PP2A. À semelhança do EGCG, a sua ação inibidora sobre a PP2A conduz a um aumento dos níveis de presenilina 2 fosforilada e ativa. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar e ativar a presenilina 2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do AMPc permeável às células. À semelhança da forskolina, aumenta os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA e à subsequente fosforilação e ativação da presenilina 2. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. Este, por sua vez, ativa a PKA, levando à fosforilação e ativação da Presenilina 2. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O Sp-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células e seletivo para a PKA. Estimula diretamente a PKA, levando à fosforilação e ativação da presenilina 2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), impedindo a degradação do AMPc. O aumento dos níveis de AMPc daí resultante ativa a PKA, que fosforila e ativa a presenilina 2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente ativador da PKC. A sua ativação da PKC leva à fosforilação e ativação da presenilina 2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um potente inibidor da PP2A, semelhante ao EGCG e ao ácido ocadaico. Ao inibir a PP2A, a calicilina A conduz a um aumento dos níveis de presenilina 2 fosforilada e ativa. | ||||||