Los activadores de la PKC son un grupo diverso de compuestos químicos cuya función principal es activar la proteína cinasa C (PKC), una familia de enzimas que intervienen en las vías celulares de transducción de señales. Por lo general, estos activadores actúan uniéndose a dominios específicos de la PKC, lo que provoca cambios conformacionales que permiten que la enzima se active. Los activadores de la PKC incluyen una serie de sustancias, desde compuestos naturales como los ésteres de forbol hasta análogos sintéticos del diacilglicerol (DAG). Algunos de los dominios comunes a los que se dirigen estos activadores son los dominios C1 y C2, implicados en la unión del DAG o los ésteres de forbol, y los iones de calcio, respectivamente. La activación suele facilitar la translocación de la PKC a la membrana celular, donde participa en diversas vías de señalización fosforilando proteínas diana.
Los mecanismos por los que los activadores de la PKC ejercen sus efectos pueden ser muy variados. Algunos activadores imitan la acción de sustancias endógenas como el DAG, compitiendo eficazmente por los mismos sitios de unión en la molécula de PKC. Otros, como los ionóforos de calcio, influyen indirectamente en la actividad de la PKC alterando los niveles de calcio intracelular, lo que conduce a la activación de las isoformas de la PKC dependientes del calcio. Además, ciertos activadores de la PKC pueden tener funciones duales, actuando como activadores en concentraciones específicas e inhibidores en otras. Aunque la función principal de estos compuestos es activar la PKC, los resultados celulares son polifacéticos y dependen de la isoforma específica de PKC a la que se dirijan, así como del contexto celular más amplio en el que se produzca la activación.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico (CAS 78111-17-8) se conoce principalmente como un inhibidor de la fosfatasa que se dirige a PP1 y PP2A. Aunque no es un activador directo de la PKC, su inhibición de las fosfatasas puede potenciar indirectamente la actividad de la PKC. Al suprimir la acción de las fosfatasas, prolonga el estado fosforilado de las proteínas, incluida la PKC, potenciando sus vías de señalización. Esto convierte al ácido ocadaico en una herramienta útil para estudiar la dinámica de fosforilación de proteínas en la señalización celular. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Imita el diacilglicerol (DAG) y se une al dominio C1 de la PKCα, facilitando su translocación a la membrana celular, donde se activa. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Se une con gran especificidad al dominio C1 de la PKCα, promoviendo su activación sin provocar su regulación a la baja. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
1α,25-Dihidroxivitamina D3 (CAS 32222-06-3), también conocida como calcitriol, es la forma activa de la vitamina D3. Se sabe que desempeña un papel en la homeostasis del calcio, pero también actúa como activador de la proteína quinasa C (PKC). Logra la activación de la PKC indirectamente al unirse a su receptor nuclear de vitamina D (VDR). A continuación, este complejo receptor-ligando interactúa con otros componentes celulares, lo que provoca un aumento de los niveles de calcio intracelular, que a su vez activa las isoformas PKC dependientes del calcio. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Se une al dominio C1, de forma similar a los ésteres de forbol, activando la PKCα sin promover la formación de tumores. | ||||||
1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
Otro análogo de DAG que se une al dominio C1, activando así la PKCα. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Análogo sintético del DAG que compite por el mismo sitio de unión en el dominio C1 de la PKCα, provocando su activación. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
El 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) con CAS 86390-77-4 es un análogo sintético del diacilglicerol (DAG), que es un activador fisiológico de la Proteína Quinasa C (PKC). El OAG actúa uniéndose al dominio C1 de la PKC, imitando la acción del DAG endógeno. Esta unión conduce a la translocación y activación de la PKC en la membrana celular, lo que le permite participar en diversas vías de señalización. | ||||||
α-Amyloid Precursor Protein Modulator | 497259-23-1 | sc-204424 | 1 mg | $322.00 | 2 | |
El modulador de la proteína precursora α-amiloide (CAS 497259-23-1) es un compuesto químico conocido por su capacidad para modular el metabolismo de la proteína precursora amiloide (APP). Activa indirectamente la proteína quinasa C (PKC) afectando a las vías celulares que en última instancia conducen a la activación de la PKC. Esta activación de la PKC puede influir en el procesamiento de la APP, alejándola de las vías amiloidogénicas. El compuesto desempeña un papel en la señalización intracelular y se utiliza a menudo en entornos de investigación. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
El ácido oleico (CAS 112-80-1) es un ácido graso monoinsaturado que puede actuar como activador indirecto de la proteína quinasa C (PKC). Lo consigue metabolizándose en diacilglicerol (DAG), un activador endógeno de la PKC. Una vez convertido en DAG, puede unirse al dominio C1 de la PKC, facilitando la translocación de la enzima a la membrana celular y su posterior activación, participando así en diversas vías de señalización celular. |