PKC アクチベーター
一般的な PKC 活性化剤には、オカダ酸 CAS 78111-17-8、1,2-ジオレオイル-sn-グリセロール CAS 24529-88-2、イオノマイシン遊離酸 CAS 56092-81-0 などがあるが、これらに限定されない。
PKC 活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路に関与する酵素群であるプロテインキナーゼ C (PKC) を活性化する化学化合物の多様なグループです。これらの活性化剤は一般的に PKC の特定のドメインに結合することで作用し、酵素が活性化されるための構造変化を引き起こします。PKC 活性化剤には、ホルボールエステルなどの天然化合物からジアシルグリセロール（DAG）の合成類似体まで、さまざまな物質が含まれます。これらの活性化剤が標的とする一般的なドメインには、C1 および C2 ドメインがあり、それぞれ DAG またはホルボールエステル、カルシウムイオンとの結合に関与しています。通常、活性化によりPKCは細胞膜へと移行しやすくなり、そこで標的タンパク質のリン酸化を介してさまざまなシグナル伝達経路に関与する。
PKC活性化剤が作用を発揮するメカニズムは多岐にわたる。一部の活性化因子は、DAGのような内因性物質の作用を模倣し、PKC分子上の同じ結合部位を効果的に競合する。また、カルシウムイオノフォアのようなものは、細胞内カルシウムレベルを変化させることで間接的にPKC活性に影響を与え、結果としてカルシウム依存性PKCアイソフォームを活性化する。さらに、特定のPKC活性化因子は、ある濃度では活性化因子として、別の濃度では阻害因子として作用する二重の機能を持つことがある。これらの化合物の主な役割は PKC を活性化することですが、細胞の反応は多面的であり、標的となる特定の PKC のアイソフォームや、活性化が起こるより広範な細胞のコンテクストに依存します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
インゲノール 3-アンゲレート（CAS 75567-37-2）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する能力で知られるジテルペンエステル化合物です。ジアシルグリセロール（DAG）やホルボールエステルと同様に、PKCのC1ドメインに結合し、酵素の細胞膜への移行を促進します。膜に到達すると、PKCは活性化され、さまざまな細胞内シグナル伝達プロセスに関与します。この化合物は、PKC媒介経路の研究にしばしば使用される。 | ||||||
DCP-LA | 28399-31-7 | sc-255068 | 1 mg | $191.00 | ||
DCP-LA (CAS 28399-31-7) または 8-(2-(2-ペンチル-シクロプロピルメチル)-シクロプロピル)-オクタン酸は、プロテインキナーゼC (PKC) を活性化することが知られている合成脂肪酸誘導体である。これは特定のPKCアイソフォームに結合することで作用し、それらの活性化につながる。 | ||||||
PIP2 | 383907-42-4 | sc-391159 sc-391159A | 100 µg 1 mg | $111.00 $470.00 | 1 | |
ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）は細胞膜リン脂質です。 これは加水分解されてジアシルグリセロール（DAG）を生成し、このDAGはC1ドメインに結合することでプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化します。 したがって、PIP2はDAGの前駆体として間接的なPKC活性化因子として働き、細胞シグナル伝達におけるPKCの活性化を促進します。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
DAGに類似した別のホルボールエステルは、C1ドメインに結合し、その後PKCαを活性化する。 | ||||||
8(S)-HETE | 98462-03-4 | sc-200940 | 50 µg | $226.00 | ||
8(S)-HETEはプロテインキナーゼC(PKC)活性の重要な調節因子として作用し、脂質を介した特定のシグナル伝達経路に関与する。そのユニークな立体化学は、PKCアイソフォームとの選択的相互作用を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物は特異的な反応速度を示し、細胞機能を変化させる迅速なリン酸化現象を促進する。さらに、膜ダイナミクスと脂質ラフト組織化におけるその役割は、細胞内コミュニケーションとシグナル伝達におけるその重要性を強調している。 | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
クエン酸クロミフェンは、脂質二重膜と相互作用し、膜の動態を変化させる能力を通じて、プロテインキナーゼC（PKC）のモジュレーターとして作用する。そのユニークな構造は、PKCアイソフォームとの選択的な関与を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物は、特異的な反応速度を示し、様々な細胞機能に影響を与えるリン酸化事象を促進する。さらに、クエン酸クロミフェンは、特定のタンパク質ドメインと相互作用することで、細胞制御機構の微調整における役割を強調する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性ドメインに影響を与えることで間接的にPKCαを活性化する。 | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
オレイン酸ナトリウムは、脂質-タンパク質相互作用を促進するミセルを形成することにより、プロテインキナーゼC（PKC）のモジュレーターとして機能し、PKCの活性化を促進する。その両親媒性の性質により、細胞膜に溶け込み、膜の流動性とタンパク質の局在に影響を与える。この化合物はユニークな結合親和性を示し、細胞プロセスを制御する特定のリン酸化経路を促進する。さらに、膜ダイナミクスにおけるこの化合物の役割は、シグナル伝達と細胞内コミュニケーションへの影響を強調している。 | ||||||
Phorbol 12,13-didecanoate | 24928-17-4 | sc-202286 | 1 mg | $68.00 | 1 | |
フォルボール12,13-ジデカン酸は、ジアシルグリセロールの構造模倣により、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤として作用し、酵素上の特異的結合部位に関与する。この化合物はPKCの触媒活性を高め、様々なシグナル伝達カスケードに関与する標的タンパク質のリン酸化を引き起こす。そのユニークな疎水性テールは膜結合を促進し、脂質二重層の特性に影響を与え、シグナル伝達分子のリクルートを促進し、それによって細胞応答を調節する。 | ||||||
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol | 30334-71-5 | sc-220517 sc-220517A | 25 mg 100 mg | $31.00 $68.00 | ||
1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロールは、天然の基質であるジアシルグリセロールを模倣することにより、プロテインキナーゼC（PKC）活性の重要な調節因子として機能する。その二重の脂肪酸鎖は膜リン脂質との疎水性相互作用を増強し、PKCの膜への移動を促進する。この局在は、下流のシグナル伝達経路を活性化するために極めて重要である。さらに、この化合物の構造コンフォメーションは、PKCの制御ドメインとの特異的相互作用を可能にし、酵素の速度論と基質特異性に影響を与える。 | ||||||