PI 3-kinase 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 레스베라트롤 CAS 501-36-0 및 커큐민 CAS 458-37-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
포스포이노시타이드 3-키나제(PI 3-키나제 또는 PI3K)는 세포 성장, 증식, 분화, 운동성, 생존 및 세포 내 이동과 같은 세포 기능에 관여하는 효소 계열의 효소입니다. PI 3-키나아제는 세포 신호 전달에 필수적이며 다양한 유형의 세포 자극이나 독성 자극에 의해 활성화됩니다. 이 효소는 포스파티딜이노시톨의 이노시톨 고리의 3' 하이드 록시 그룹의 인산화를 촉매합니다. PI 3-키나아제 경로는 비정상적으로 활성화되면 수많은 세포 기능 장애와 질병에 관여합니다. 따라서 PI 3-키나아제 활성의 조절은 세포 항상성 유지에 매우 중요합니다. PI 3-키나제 발현의 억제는 키나제 활성에 필요한 ATP 결합의 파괴, PI 3-키나제 유전자의 전사 조절 방해, mRNA의 불안정화 또는 단백질 분해 경로 촉진과 같은 여러 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다.
다양한 화합물이 PI 3-키나제를 억제할 가능성이 있는 것으로 연구되어 왔습니다. 예를 들어, LY294002와 워트만닌은 PI 3-키나아제의 아데노신 삼인산(ATP) 결합 부위에 결합하여 키나아제의 활성을 효과적으로 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 케르세틴 및 레스베라트롤과 같은 다른 화합물은 PI 3-키나아제의 발현 수준을 조절하는 전사인자의 활성을 조절하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 녹차에서 발견되는 폴리페놀인 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 PI 3-키나제 mRNA의 번역과 안정성을 감소시킴으로써 억제 효과를 나타냅니다. 마찬가지로 3-메틸아데닌(3-MA)은 자가포식 과정을 방해하여 분해된 PI 3-kinase mRNA의 축적을 유도합니다. 이러한 화합물은 켐페롤 및 MEK/ERK 경로의 억제제(U0126 및 PD98059)와 함께 PI 3-키나제 발현을 감소시킬 수 있는 다양한 생화학적 경로를 강조하며 세포 효소 수준을 조절하는 복잡한 조절 네트워크를 보여줍니다. 이러한 화학물질에 의한 PI 3-키나아제 억제의 직접 및 간접 경로는 복잡하고 다면적이지만, 세포 신호에 필요한 복잡한 균형과 효소 발현의 정밀한 조절 가능성을 강조합니다(
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Toyocamycin | 606-58-6 | sc-362812 | 10 mg | $138.00 | ||
토요카마이신은 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로서 효소의 기질 인식을 방해하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물은 활성 부위 내에서 결합을 안정화시키는 특정 수소 결합 상호 작용에 관여하여 효소 활성을 현저하게 감소시킵니다. 이 화합물의 독특한 반응 동역학은 장기간의 억제 효과를 시사하여 세포 신호 캐스케이드의 지속적인 조절을 가능하게 합니다. 토요카마이신의 구조적 특징은 선택적 표적화에 기여하여 대사 과정을 조절하는 역할을 강화합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 PI3K의 발현에 관여하는 전사인자 NF-κB의 활성화를 억제하여 PI 3-키나아제 발현을 하향 조절하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $153.00 $643.00 | 3 | |
WHI-P 154는 효소의 형태 역학을 변화시키는 독특한 결합 친화력으로 구별되는 PI 3-키나아제의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 기질 인산화에 필수적인 중요한 단백질-단백질 상호작용을 방해하여 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 조절합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 가역적인 결합 메커니즘과 함께 빠른 억제 시작을 보여줌으로써 세포 반응을 미세하게 조절할 수 있게 해줍니다. WHI-P 154의 구조적 특성은 특이성을 촉진하여 PI 3-키나제 관련 경로를 해부하는 강력한 도구가 될 수 있습니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $193.00 | 4 | |
CAL-101은 독특한 수소 결합 상호작용을 통해 효소의 활성 부위와 결합하는 능력이 특징인 PI 3-키나아제의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 키나아제의 비활성 형태를 안정화하여 기질 접근을 방해함으로써 인산화 환경을 효과적으로 변화시킵니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 점진적인 억제 시작을 보여 신호 캐스케이드의 장기간 변조를 가능하게 합니다. CAL-101의 독특한 구조적 특징은 특이성을 강화하여 PI 3-키나제 기능을 연구하는 데 귀중한 자산이 됩니다. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
DL-설포라판은 Nrf2 경로를 활성화하여 PI 3-키나아제 발현을 감소시켜 PI 3-키나아제와 관련된 유전자의 전사 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $265.00 $1050.00 | ||
GSK2126458은 효소의 촉매 활성을 방해하는 독특한 결합 친화력으로 구별되는 강력한 PI 3-키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 ATP 결합 포켓의 주요 잔기와 상호 작용하여 기질 인산화를 방지하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 빠른 동역학을 나타내어 다운스트림 신호 경로의 즉각적인 억제를 촉진합니다. 피세틴의 구조적 특성은 높은 수준의 선택성에 기여하여 PI 3-키나제 관련 메커니즘을 분석하는 데 중요한 도구가 됩니다. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $52.00 $79.00 $104.00 $156.00 $2913.00 | 7 | |
피세틴은 PI 3-키나아제의 선택적 조절자로서 효소의 조절 영역과 특정 상호 작용을 합니다. 피세틴의 독특한 구조는 비활성화된 형태를 안정화시켜 효소의 활성화를 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 억제 시작이 지연되는 것으로 나타나 알로스테릭 변조를 포함하는 복잡한 작용 메커니즘을 시사합니다. 이러한 미묘한 행동은 PI 3-키나제 활성의 영향을 받는 조절 네트워크에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
17β-hydroxy Wortmannin | 58053-83-1 | sc-358740 sc-358740A | 500 µg 1 mg | $94.00 $180.00 | ||
17β-하이드록시 워트만닌은 효소의 활성 부위와 공유 결합을 형성하는 능력이 특징인 PI 3-키나아제의 강력한 억제제입니다. 이러한 상호작용은 효소의 형태를 크게 변화시켜 기질 접근을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 빠른 억제 효과를 나타내며 표적에 대한 강한 친화력을 나타냅니다. 독특한 분자 구조 덕분에 특정 동형체를 선택적으로 표적화할 수 있어 다운스트림 신호 경로에 정밀하게 영향을 미칩니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
에피갈로카테킨 갈레이트는 세포 주기에 관여하는 주요 효소를 억제하여 PI 3-키나아제 발현을 하향 조절함으로써 PI 3-키나아제 유전자의 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $81.00 | 8 | |
밀테포신은 PI 3-키나제 활성의 선택적 조절제로 작용하여 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 비공유 상호작용에 관여합니다. 이 화합물은 지질 결합을 방해하는 독특한 능력을 발휘하여 막 역학 및 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 점진적인 억제 시작을 보여줌으로써 세포 과정을 미묘하게 조절할 수 있게 해줍니다. 밀테포신의 구조적 특징은 특정 단백질 도메인과의 상호작용을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. | ||||||