OR4A5 Inibidores
Os inibidores comuns do OR4A5 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, a cloroquina CAS 54-05-7, a forskolina CAS 66575-29-9, o propranolol CAS 525-66-6 e a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3.
Os inibidores da OR4A5 são um grupo de compostos que interagem com o mecanismo de sinalização GPCR da OR4A5, influenciando a sua função indiretamente através de várias vias celulares. Por exemplo, os moduladores alostéricos, embora não estejam atualmente identificados com um número CAS específico para o OR4A5, são concebidos para se ligarem ao GPCR num local diferente do local do ligando ortostérico, o que pode resultar em alterações conformacionais que reduzem a capacidade do recetor para se ligar ao seu ligando nativo ou às proteínas G, inibindo assim a sua sinalização. Compostos como o ortovanadato de sódio e a genisteína podem manter o estado de fosforilação ou impedir a fosforilação de resíduos de tirosina, respetivamente, o que pode levar a uma redução da atividade do OR4A5 se este for regulado por tais modificações pós-traducionais.
Para além dos compostos que afectam os estados de fosforilação, agentes como a metil-β-ciclodextrina perturbam a integridade estrutural dos microdomínios da membrana plasmática essenciais para o funcionamento ótimo dos GPCR, o que pode inibir a OR4A5 ao alterar a sua localização e o ambiente necessário para a transdução de sinais. O LY294002 e o U73122 impedem as vias de sinalização a jusante da GOR4A5, inibindo a PI3K e a PLC, respetivamente, que são moléculas de sinalização intracelular que podem ser activadas pelos GPCRs para propagar uma resposta celular. A inibição destas vias pode reduzir a atividade funcional do OR4A5, impedindo os eventos de sinalização a jusante que conduzem aos efeitos fisiológicos do recetor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Sabe-se que a capsaicina ativa o TRPV1 (transient recetor potential cation channel subfamily V member 1), levando ao influxo de cálcio. O OR4A5, como recetor olfativo, pode ser sensível aos níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode levar à dessensibilização dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs), inibindo assim a sinalização do OR4A5. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um inibidor da acidificação endossómica, que pode aumentar o pH dos endossomas. Esta perturbação da acidificação endossómica pode afetar a reciclagem dos GPCR, incluindo o OR4A5, levando à redução da disponibilidade do recetor à superfície da célula e à diminuição da sua função. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis de AMPc. O AMPc elevado pode levar à ativação da PKA, que pode fosforilar GPCRs como o OR4A5, levando à dessensibilização do recetor e à inibição da sua atividade funcional. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Como antagonista beta-adrenérgico não seletivo, o propranolol pode diminuir os níveis de AMPc inibindo a adenilil ciclase através da sinalização GPCR, o que pode reduzir a atividade do OR4A5 se a sinalização do OR4A5 for dependente do AMPc. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa ADP-ribosiliza irreversivelmente a subunidade alfa da classe Gi/o das proteínas G, inibindo a sua atividade. Como o OR4A5 é um GPCR, a sua sinalização poderia ser inibida devido à perturbação da inibição da adenilil ciclase mediada pela proteína Gi/o, reduzindo assim a eficácia da sinalização. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina inibe a ativação da proteína G ligando-se aos GPCRs, incluindo o OR4A5, e impedindo o acoplamento da proteína G, o que leva a uma diminuição da transdução de sinais mediada pelo OR4A5. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
O SCH-23390 é um antagonista do recetor D1 da dopamina que também inibe a sinalização GPCR, incluindo OR4A5, bloqueando o acoplamento da proteína G e as cascatas de sinalização intracelular subsequentes. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol inibe as enzimas do citocromo P450, que estão envolvidas na biossíntese de esteróides. Esta inibição pode levar a uma alteração da composição lipídica da membrana e afetar potencialmente a função dos GPCR, incluindo o OR4A5. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina inibe vários transportadores e pode alterar as propriedades biofísicas da membrana celular. Isto pode influenciar indiretamente a atividade dos GPCR, como o OR4A5, alterando o microambiente do recetor e a sua capacidade de sinalização. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida é um diurético que bloqueia os canais de sódio epiteliais. Ao alterar os gradientes iónicos, a amilorida pode modificar o potencial da membrana e afetar indiretamente a sinalização dos GPCR, reduzindo potencialmente a atividade do OR4A5. | ||||||