OR4A5 억제제
일반적인 OR4A5 억제제에는 캡사이신 CAS 404-86-4, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6 및 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
OR4A5 억제제는 OR4A5의 GPCR 신호 전달 메커니즘과 상호 작용하는 화합물 그룹으로, 다양한 세포 경로를 통해 간접적으로 기능에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 올로스테릭 조절제는 현재 OR4A5의 특정 CAS 번호로 확인되지는 않았지만, 올로스테릭 리간드 부위가 아닌 다른 부위에서 GPCR에 결합하도록 설계되어 수용체가 고유 리간드 또는 G 단백질과 결합하는 능력을 감소시키는 형태 변화를 초래하여 신호를 억제할 수 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨과 제니스테인 같은 화합물은 각각 인산화 상태를 유지하거나 티로신 잔기의 인산화를 방지할 수 있으며, 이러한 번역 후 변형에 의해 조절되는 경우 OR4A5의 활성이 감소할 수 있습니다.
인산화 상태에 영향을 미치는 화합물 외에도 메틸-β-사이클로덱스트린과 같은 약제는 최적의 GPCR 기능에 필수적인 혈장막 마이크로 도메인의 구조적 완전성을 방해하여 신호 전달에 필요한 위치 및 환경을 변경함으로써 OR4A5를 억제할 수 있습니다. LY294002와 U73122는 세포 반응을 전파하기 위해 GPCR에 의해 활성화될 수 있는 세포 내 신호 전달 분자인 PI3K와 PLC를 각각 억제하여 GOR4A5의 하류 신호 경로를 방해합니다. 이러한 경로를 억제하면 수용체의 생리적 효과를 유발하는 다운스트림 신호 이벤트를 방지하여 OR4A5의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
캡사이신은 TRPV1(일시적 수용체 전위 양이온 채널 서브 패밀리 V 멤버 1)을 활성화하여 칼슘 유입을 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 후각 수용체인 OR4A5는 세포 내 칼슘 수치에 민감할 수 있습니다. 칼슘이 높으면 G 단백질 결합 수용체(GPCR)가 둔감해져 OR4A5 신호가 억제될 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 엔도솜 산성화 억제제로서 엔도솜의 pH를 높일 수 있습니다. 이러한 엔도솜 산성화는 OR4A5를 포함한 GPCR 재활용에 영향을 미쳐 세포 표면에서 수용체의 가용성을 감소시키고 기능을 저하시킬 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 PKA의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 OR4A5와 같은 GPCR을 인산화하여 수용체 탈감작 및 기능적 활동의 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 길항제인 프로프라놀롤은 GPCR 신호를 통해 아데닐릴 시클라제를 억제하여 cAMP 수준을 낮출 수 있으며, 이는 OR4A5 신호가 cAMP 의존적인 경우 OR4A5 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 Gi/o 계열 G 단백질의 알파 서브유닛을 비가역적으로 ADP-리보실화하여 그 활성을 억제합니다. OR4A5는 GPCR이므로 Gi/o 단백질 매개 아데닐릴 시클라제 억제가 중단되어 신호 전달이 억제되어 신호 효능이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 OR4A5를 포함한 GPCR에 결합하여 G 단백질의 활성화를 억제하고 G 단백질 결합을 방지하여 OR4A5 매개 신호 전달을 감소시킵니다. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
SCH-23390은 도파민 D1 수용체 길항제로, G 단백질 결합 및 후속 세포 내 신호 캐스케이드를 차단하여 OR4A5를 포함한 GPCR 신호도 억제합니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 스테로이드 생합성에 관여하는 시토크롬 P450 효소를 억제합니다. 이러한 억제는 막 지질 조성을 변화시키고 잠재적으로 OR4A5를 포함한 GPCR 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
플로레틴은 다양한 수송체를 억제하고 세포막의 생물물리학적 특성을 변화시킬 수 있습니다. 이는 수용체의 미세 환경과 신호 전달 능력을 변화시켜 OR4A5와 같은 GPCR 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
아밀로라이드는 상피 나트륨 채널을 차단하는 이뇨제입니다. 아밀로라이드는 이온 구배를 변화시킴으로써 막 전위를 변경하고 GPCR 신호에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 OR4A5 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||