Olr559激活剂

常见的 Olr559 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(±)-贝 K 8644 CAS 71145-03-4 和锌 CAS 7440-66-6。

Olr559 的化学激活剂可启动各种细胞内途径，导致其功能激活。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，然后激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使目标蛋白磷酸化，在这一级联反应中，Olr559 可被功能性激活。同样，PMA（即光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯）也能激活蛋白激酶 C（PKC），后者是另一种能使 Olr559 磷酸化的激酶，从而促进其活化。异诺霉素通过增加细胞内钙含量，可以激活钙依赖性激酶，使其磷酸化，从而激活 Olr559。钙水平的升高也可通过 L 型钙通道激动剂 BAY K8644 来实现，这可能导致 Olr559 被下游的钙刺激激酶激活。

此外，吡啶硫酮锌可提高细胞内锌水平，从而激活锌敏感激酶，导致 Olr559 磷酸化和活化。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶，阻止蛋白质去磷酸化，从而使 Olr559 保持在活跃的磷酸化状态。与 PKA 抑制剂的典型功能相反，H-89 二盐酸盐在某些情况下会导致非 PKA 激酶激活 Olr559，以补偿受到抑制的 PKA。萼萼甲和冈田酸一样，都能抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，导致 Olr559 持续处于磷酸化和活性状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，进而通过磷酸化激活 Olr559。维拉啶作为钠通道激动剂，可启动一个涉及钠敏感激酶的级联反应，使 Olr559 磷酸化并激活。SERCA抑制剂Thapsigargin会导致细胞膜钙增加，从而激活钙依赖性激酶，进而使Olr559磷酸化并激活。最后，奥氮平通过抑制 Na+/K+ ATP 酶，改变细胞内离子梯度，从而通过与离子平衡改变相关的激酶活性变化激活 Olr559。