Olr213 Activateurs

Les activateurs Olr213 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques d'Olr213 comprennent l'ionophore calcique A23187 et l'ionomycine, qui fonctionnent tous deux comme des ionophores calciques, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut agir comme un second messager pour activer de nombreuses protéines sensibles au calcium, y compris Olr213. Le BAY K8644, un autre activateur, sert d'agoniste des canaux calciques de type L, entraînant un afflux d'ions calcium dans la cellule et l'activation subséquente de protéines dépendantes du calcium, comme Olr213. De même, la thapsigargin contribue à l'activation de l'Olr213 en inhibant la pompe SERCA, augmentant ainsi les niveaux de calcium cytosolique et stimulant les voies de réponse au calcium dont l'Olr213 peut faire partie. L'activation de la protéine kinase C (PKC) est une autre voie par laquelle Olr213 peut être activée. Cette activation est réalisée par le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), qui active directement la PKC, et la Bryostatine 1, qui module l'activité de la PKC. Une fois activée, la PKC peut phosphoryler des protéines cibles telles que Olr213, ce qui entraîne leur activation.

Poursuivant les voies d'activation de l'Olr213, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler Olr213, ce qui entraîne son activation. L'anisomycine s'engage avec les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent inclure Olr213 dans leurs cibles de phosphorylation, ce qui l'active. L'activité et l'état de phosphorylation d'Olr213 peuvent également être régulés par des inhibiteurs de protéines phosphatases tels que l'acide okadaïque et la caliculine A. Ces inhibiteurs empêchent la déphosphorylation des protéines, ce qui maintient des protéines comme Olr213 dans un état actif. L'analogue du diacylglycérol (DiC8) sert d'activateur direct de la PKC, qui peut ensuite phosphoryler et activer Olr213. Le dernier activateur, le chlorure de chélérythrine, bien qu'il soit généralement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut déclencher des effets cellulaires secondaires qui conduisent à l'activation de voies liées à la PKC, qui à leur tour peuvent activer Olr213. Ces activateurs chimiques exploitent différentes voies et mécanismes cellulaires pour assurer l'activation fonctionnelle d'Olr213.