Olr213 Ativadores

Os activadores comuns de Olr213 incluem, entre outros, A23187 CAS 52665-69-7, Ionomicina CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos do Olr213 incluem o ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina, que funcionam como ionóforos de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode atuar como um segundo mensageiro para ativar numerosas proteínas sensíveis ao cálcio, incluindo o Olr213. O BAY K8644, outro ativador, actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L, conduzindo a um influxo de iões de cálcio na célula e à subsequente ativação de proteínas dependentes do cálcio, como o Olr213. Do mesmo modo, a tapsigargina contribui para a ativação do Olr213 ao inibir a bomba SERCA, aumentando assim os níveis de cálcio citosólico e estimulando as vias de resposta ao cálcio de que o Olr213 pode fazer parte. A ativação da proteína quinase C (PKC) é outra via através da qual o Olr213 pode ser ativado. Esta via é conseguida através do furobol 12-miristato 13-acetato (PMA), que ativa diretamente a PKC, e da briostatina 1, que modula a atividade da PKC. A PKC, uma vez activada, pode fosforilar proteínas-alvo como o Olr213, levando à sua ativação.

Continuando as vias de ativação do Olr213, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar o Olr213, resultando na sua ativação. A anisomicina interage com as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem incluir o Olr213 nos seus alvos de fosforilação, activando-o assim. A atividade e o estado de fosforilação do Olr213 também podem ser regulados por inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A. Estes inibidores impedem a desfosforilação das proteínas, mantendo proteínas como o Olr213 num estado ativo. O análogo do diacilglicerol (DiC8) serve como ativador direto da PKC, que pode subsequentemente fosforilar e ativar o Olr213. O último ativador, o cloreto de queleritrina, embora tipicamente conhecido como um inibidor da PKC, pode desencadear efeitos celulares secundários que levam à ativação de vias relacionadas com a PKC, que por sua vez podem ativar o Olr213. Estes activadores químicos potenciam diferentes vias e mecanismos celulares para assegurar a ativação funcional do Olr213.