NTN阻害剤
一般的なNTN阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、K-252a CAS 99533-80-9、Lestaurtinib CAS 111358-88-4、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ノイルチュリン（NTN）の化学的阻害剤は、この神経栄養因子のシグナル伝達を阻害するために、様々な経路で機能することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として機能し、NTNを介する活性に不可欠なキナーゼ依存性のシグナル伝達カスケードを阻害することができる。複数のキナーゼを阻害することにより、Staurosporineは下流のNTNシグナル伝達を阻害し、その結果、神経細胞の分化と生存を促進するNTNの役割を阻害することができる。同様に、K252aはNTNのシグナル伝達に重要なTrk受容体を特異的に阻害する。K252aによるTrk受容体の阻害は、NTNの生物学的効果に不可欠なNTNシグナルの伝播を妨げる。もう一つのTrk受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるCEP-701も同じ原理で作用し、NTNがシグナルカスケードを開始するために結合する受容体を阻害することで、NTNの機能阻害をもたらす。
PD98059とU0126は、シグナル伝達経路のさらに下流で、NTNシグナル伝達の重要な下流経路であるMEK/ERK経路酵素を選択的に阻害する。これらの阻害剤は、神経細胞におけるNTNの作用の重要なメディエーターであるERKのリン酸化と活性化を阻止する。LY294002とWortmanninはいずれもホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、神経細胞におけるNTNの生存と成長促進作用に不可欠なAKT経路の活性化を阻害する。SB203580とSP600125はそれぞれ、NTNが活性化しうる他のMAPKシグナル伝達経路であるp38 MAPK経路とJNK経路を標的としている。SB203580とSP600125によるこれらのキナーゼの阻害は、NTNに対する細胞応答を阻害し、タンパク質の機能阻害につながる。PP2はNTNのシグナル伝達に関与するSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、その阻害はNTNの機能的活性を抑制する。AG490はJAK2キナーゼを標的とし、NTNが利用する可能性のあるJAK-STATシグナル伝達を阻害する。最後に、Go6976は、NTNのシグナル伝達に関与することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、NTNを介する経路を破壊し、神経機能に対するNTNの影響を抑制する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、NTNシグナル伝達を司るキナーゼを阻害することでNTNの下流シグナル伝達を阻害し、神経細胞の分化と生存におけるNTNの役割を機能的に阻害します。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a は、NTN を含む神経栄養因子と結合することが知られている Trk 受容体を阻害することができるキナーゼ阻害剤です。 Trk 受容体シグナル伝達を阻害することで、K252a は NTN によって開始されるシグナル伝達カスケードを機能的に阻害し、NTN の生物学的効果を阻害することができます。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
CEP-701はTrk受容体チロシンキナーゼの阻害剤である。NTNはTrk受容体を介してシグナルを伝達するので、CEP-701はNTN誘導シグナル伝達経路を阻害することができ、NTNの機能阻害につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEK/ERK経路の阻害剤であり、これはNTNシグナルの下流経路です。MEKを阻害することで、PD 98059はNTNによって誘発されるERK経路の活性化を妨げ、神経細胞に対するNTNの影響を機能的に抑制することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3KはNTNシグナル伝達経路の一部であり、LY294002によるPI3K阻害はAKTなどの下流標的の活性化を阻害し、結果として神経細胞におけるNTNを介した生存および成長経路の機能阻害をもたらします。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、NTNの下流のシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路に関与する酵素であるMEK1/2の阻害剤です。したがって、U0126によるMEK1/2の阻害は、NTNが神経細胞の分化と生存に及ぼす機能的影響を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、NTNによって活性化されるシグナル伝達経路に関与している可能性があります。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、NTNに対する細胞応答を損ない、神経細胞におけるNTNの役割の機能阻害につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、NTNによって活性化される可能性のあるMAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はNTNシグナル伝達を妨害し、神経細胞におけるNTNの効果を機能的に阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、NTNがその受容体に結合することによって活性化されることがあります。SrcキナーゼはNTNによって活性化されるものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与しています。したがって、PP2による阻害はNTNの機能効果を阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤であり、PI3Kの阻害によりNTNの下流のシグナル伝達経路の活性化が阻害され、NTNの生物学的活性の機能阻害がもたらされます。 | ||||||