Date published: 2025-9-5

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K-252a (CAS 99533-80-9)

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备用名:
SF 2370; K252a
应用:
K-252a 是一种细胞渗透性蛋白激酶抑制剂
CAS号码:
99533-80-9
纯度:
≥97%
分子量:
467.49
分子式:
C27H21N3O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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K-252a是可以在游动放线菌的培养液中发现的代谢物。实验表明,在高浓度下,该化合物是环核苷酸依赖性蛋白激酶的ATP竞争性抑制剂。更具体地说,已发现K-252a是PKA,PKC(蛋白激酶C)活性(IC50 = 32.9 nM),Ser / Thr激酶,CaMKII,MYLK和Met的有效抑制剂。K-252a能够与神经母细胞瘤结合,促进原代神经元培养物的存活并诱导SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中的神经突生长,以及酪氨酸激酶的磷酸化。另外,K-252a还显示出在高浓度下阻断由神经生长因子(NGF)诱导的大鼠嗜铬细胞瘤pC12细胞的神经元分化的能力。在非常低的浓度(10fM-10nM)下,已注意到K-252a延长了剥夺葡萄糖的隔区,海马和皮层神经元的存活时间。K-252a是Cdc2,Cdc25,cGKI,PHK,Trk A和PKN的抑制剂。


K-252a (CAS 99533-80-9) 参考文献

  1. K252a 是一种酪氨酸蛋白激酶活性选择性抑制剂,可抑制癌基因 trk 家族和神经营养素受体的活性。  |  Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
  2. K-252a 和脱落酸对大豆根部柠檬酸外流的影响  |  Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
  3. K252a 及其衍生物 KT5926 对 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶 II 的强效和优先抑制作用。  |  Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
  4. K-252a 可抑制神经生长因子诱导的 trk 原癌基因酪氨酸磷酸化和激酶活性。  |  Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
  5. K-252a 在体内抑制番茄细胞对真菌诱导剂的反应,在体外抑制其微粒体蛋白激酶。  |  Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
  6. K-252a是一种强效蛋白激酶抑制剂,它能阻止神经生长因子诱导的PC12h细胞神经元生长和蛋白质磷酸化变化。  |  Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
  7. K-252a 是一种新型微生物产品,可抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶。  |  Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
  8. K-252 化合物,蛋白激酶 C 和环核苷酸依赖性蛋白激酶的新型强效阻抑剂。  |  Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
  9. K-252a:神经生长因子对 PC 12 细胞作用的特异性抑制剂。  |  Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
  10. 来自微生物的蛋白激酶 C 强效抑制剂 K-252a。  |  Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
  11. 芪嘌呤, K-252a 和 K-252b 可稳定钙稳态,促进中枢神经系统神经元在缺乏葡萄糖的情况下存活。  |  Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
  12. K-252a 能诱导人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中局灶粘附激酶的酪氨酸磷酸化和神经元生长。  |  Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
  13. K-252a 可促进纹状体和基底前脑神经元培养物的存活和胆碱乙酰转移酶活性。  |  Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076

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K-252a, 100 µg

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