NELF-E アクチベーター
一般的なNELF-E活性化物質としては、(+/-)-JQ1、RVX 208、クルクミンCAS 458-37-7、スベロイルラニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、ルテオリンCAS 491-70-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NELF-E 活性化剤には、転写制御に複雑に関与する様々なシグナル伝達経路を標的とするよう戦略 的に設計された多様な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、ヒストンのアセチル化状態を調節するか、あるいは特定のシグナル伝達経路を阻害する ことにより、転写伸長複合体への NELF-E のリクルートを高めることで効果を発揮する。例えば、JQ1やPFI-1のようなブロモドメイン阻害剤は、ヒストンのアセチル化を調節することでNELF-Eを活性化する。同様に、クルクミン、ルテオリン、チモキノン、ゲニステインなどの化合物は、それぞれNF-κB、JNK、MAPKなどの重要なシグナル伝達経路を選択的に阻害することによって、NELF-Eを活性化する。
これらの活性化因子の意義は、NELF-Eを支配する複雑な制御機構と転写伸長への影響を解明するための貴重なツールとしての役割にある。NELF-Eが影響を及ぼす特定の生化学的・細胞学的経路に関する洞察を提供することで、この化学的クラスは、転写制御のより広いランドスケープと遺伝子発現の微妙な制御に関する理解を深める。これらの活性化剤は、主要な分子プレーヤーに標的を定めて作用することで、NELF-E と転写機 構との間の詳細な相互作用を解明する手段を研究者に提供する。これらの化合物の使用によって促進されるこの深い理解は、遺伝子発現を支配する分子的な複雑さに関する我々の知識を前進させ、様々な生物学的文脈における転写過程をより正確に操作し、調節する道を開くことに貢献する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はブロモドメイン阻害剤であり、ヒストンのアセチル化状態を調節することでNELF-Eを活性化する。ブロモドメイン含有タンパク質を標的とすることで、JQ1はNELF-Eの転写伸長複合体への結合を促進し、RNAポリメラーゼIIの放出を促進し、遺伝子発現を促進する。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
BET 阻害剤である RVX-208 は、BET タンパク質とアセチル化ヒストンとの相互作用を阻害することで、間接的に NELF-E を活性化する。この阻害により、NELF-Eと転写伸長複合体の結合が強化され、RNA Pol II 伸長段階の制御が促進され、遺伝子転写が促進される。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-κB経路を阻害することでNELF-Eを活性化する。クルクミンの抗炎症作用によりNF-κBの活性化が抑えられ、NELF-Eの転写伸長複合体へのリクルートが促進される。この調節はRNA Pol IIの伸長に影響を与え、結果として遺伝子発現の増大につながる。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤であるスベラノイルヒドロキサム酸（SAHA）は、ヒストンアセチル化を増加させることでNELF-Eを活性化する。SAHAによるヒストンアセチル化は、NELF-Eと転写伸長複合体の結合を促進し、RNA Pol IIの伸長と遺伝子発現にプラスの影響を与える。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
ルテオリンは、JNKシグナル伝達経路を阻害することでNELF-Eを活性化する。抗炎症作用により、ルテオリンはJNKの活性化を抑制し、転写伸長複合体へのNELF-Eの結合を促進する。この調節作用はRNAポリメラーゼIIの伸長に影響を与え、遺伝子発現の増強につながる。 | ||||||
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
チモキノンはNF-κB経路を阻害することでNELF-Eを活性化する。抗炎症作用により、チモキノンはNF-κBの活性化を抑制し、NELF-Eの転写伸長複合体への結合を促進する。この調節作用はRNAポリメラーゼIIの伸長に影響を与え、遺伝子発現の増強につながる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、mTOR経路を阻害することでNELF-Eを活性化します。mTORの活性化を抑制することで、レスベラトロールは転写伸長複合体へのNELF-Eの結合を促進し、RNA Pol IIの伸長に影響を与え、遺伝子発現を促進します。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
コレカルシフェロールはNF-κB経路を阻害することでNELF-Eを活性化する。ビタミンD3は免疫調節作用によりNF-κBの活性化を抑制し、NELF-Eの転写伸長複合体への結合を促進する。この調節作用はRNAポリメラーゼIIの伸長に影響を与え、遺伝子発現の増強につながる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、MAPK経路を阻害することでNELF-Eを活性化する。抗炎症作用により、ゲニステインはMAPKの活性化を抑制し、NELF-Eの転写伸長複合体へのリクルートを促進する。この調節はRNA Pol IIの伸長に影響を与え、結果として遺伝子発現の増大につながる。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
ブロモドメイン阻害剤であるPFI-1は、ヒストンのアセチル化状態を調節することでNELF-Eを活性化する。ブロモドメイン含有タンパク質を標的とすることで、PFI-1はNELF-Eの転写伸長複合体への結合を促進し、RNAポリメラーゼIIの遊離を容易にして遺伝子発現を促進する。 | ||||||