MTH1 억제제

일반적인 MTH1 억제제에는 Propranolol CAS 525-66-6, (S)-티몰롤 말레산염 CAS 26921-17-5, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 및 PP1 Analog II, 1NM-PP1 CAS 221244-14-0이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

MTH1 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 추정되는 G-단백질 결합 수용체 Mth-like 1 (MTH1)의 활성을 조절할 수 있는 화합물 그룹입니다. 이러한 억제제는 주로 GPCR 신호 전달을 방해하거나 cAMP와 같은 2차 메신저의 수준에 영향을 미침으로써 작용합니다. 이는 GPCR 매개 세포 반응에 필수적입니다. 이 억제제의 주요 작용은 MTH1과 관련된 경로를 통해 신호 전달을 감소시키거나 변경하는 것입니다. 예를 들어, 프로프라놀롤(Propranolol)과 티몰롤(Timolol)과 같은 베타-아드레날린 수용체 길항제는 cAMP 수준을 감소시켜 MTH1이 관여하는 신호 경로를 조절할 수 있습니다. 마찬가지로, 수라민(Suramin)과 클로자핀(Clozapine)과 같은 화합물은 GPCR 활동을 직접적으로 길항함으로써 MTH1과 관련된 신호 전달 과정을 억제할 수 있습니다.

또한, NF449와 SQ 22,536과 같은 억제제는 GPCR 신호 전달 기계의 특정 구성 요소를 표적으로 합니다. NF449는 Gs 알파 소단위의 선택적 억제제로, cAMP 수준을 감소시킵니다. 반면, SQ 22,536은 아데닐레이트 사이클라제를 억제하여 cAMP 합성에 직접적인 영향을 미칩니다. 이러한 작용은 MTH1 활성과 관련될 수 있는 하위 신호 전달 경로를 조절하는 결과를 초래합니다. 추가적으로, Y-27632, Go 6983, KT 5720과 같은 화합물은 간접적으로 GPCR 신호 전달에 영향을 미치는 억제제의 예입니다. Y-27632는 Rho 키나제를 억제하여 세포 골격 역학에 영향을 미치고, 따라서 GPCR 신호 전달에 영향을 미칩니다. Go 6983과 KT 5720은 각각 단백질 키나제 C와 단백질 키나제 A를 표적으로 하며, 이들은 모두 GPCR과 관련된 다양한 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다.