MAST205 Activateurs

Les activateurs courants de MAST205 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de MAST205 comprennent un spectre de composés qui favorisent directement ou indirectement l'état de phosphorylation de la protéine, un mécanisme commun pour l'activation fonctionnelle. La forskoline et la 1,9-didoxyforskoline agissent toutes deux sur l'adénylate cyclase pour augmenter l'AMPc intracellulaire, qui à son tour active la PKA. La PKA a une large gamme de substrats et peut phosphoryler MAST205, ce qui conduit à son activation. De même, la PMA agit par l'activation de la PKC qui a la capacité de phosphoryler directement MAST205. L'ionomycine et l'ionophore calcique A-23187 augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer des kinases dépendantes du calcium telles que la CaMK; ces kinases peuvent phosphoryler la MAST205, ce qui entraîne son activation. La thapsigargin agit en augmentant le calcium cytosolique par l'inhibition de la pompe SERCA, ce qui entraîne à nouveau l'activation de kinases sensibles au calcium qui peuvent cibler MAST205.

Des composés comme l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases, empêchant ainsi la déphosphorylation et maintenant des protéines comme MAST205 dans leur forme phosphorylée et active. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinase, peut, à faible dose, activer certaines kinases susceptibles de phosphoryler MAST205. Le KN-93, en tant qu'inhibiteur de CaMKII, peut conduire à une augmentation compensatoire des kinases alternatives qui peuvent phosphoryler et activer MAST205. Le bisindolylmaléimide I, connu principalement comme un inhibiteur de la PKC, peut également induire une activation compensatoire d'autres kinases pouvant conduire à l'activation de MAST205. L'anisomycine, par son activation des voies MAPK, peut conduire à l'activation de MAST205. Collectivement, ces produits chimiques agissent par diverses voies pour influencer l'état de phosphorylation de MAST205, aboutissant à son activation fonctionnelle.