MAST205 アクチベーター

一般的なMAST205活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MAST205の化学的活性化物質には、機能的活性化の一般的なメカニズムであるタンパク質のリン酸化状態を直接的または間接的に促進する化合物のスペクトルが含まれる。フォルスコリンと1,9-ジデオキシフォルスコリンはともにアデニル酸シクラーゼに作用して細胞内のcAMPを増加させ、これがPKAを活性化する。PKAは広い基質範囲を持ち、MAST205をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、PMAはMAST205を直接リン酸化する能力を持つPKCの活性化を通して作用する。イオノマイシンおよびA-23187カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、CaMKのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる；これらのキナーゼはMAST205をリン酸化することができ、その結果活性化される。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムを増加させ、再びMAST205を標的とするカルシウム感受性キナーゼの活性化につながる。

オカダ酸やカリクリンAのような化合物はタンパク質リン酸化酵素を阻害し、脱リン酸化を防いでMAST205のようなタンパク質をリン酸化された活性型に維持する。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤であるが、低用量では特定のキナーゼを活性化し、MAST205をリン酸化する可能性がある。KN-93はCaMKIIの阻害剤として、MAST205をリン酸化し活性化する代替キナーゼの代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。主にPKC阻害剤として知られるBisindolylmaleimide Iも、MAST205の活性化につながる他のキナーゼの代償的活性化を誘導する可能性がある。アニソマイシンは、MAPK経路の活性化を通して、MAST205の活性化につながる可能性がある。総合すると、これらの化学物質は様々な経路を通じて作用し、MAST205のリン酸化状態に影響を与え、最終的に機能的活性化に至る。