MAST205 Ativadores

Os activadores comuns do MAST205 incluem, mas não estão limitados a, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos da MAST205 incluem um espetro de compostos que promovem direta ou indiretamente o estado de fosforilação da proteína, um mecanismo comum para a ativação funcional. A forskolina e a 1,9-Dideoxiforskolina actuam sobre a adenilato ciclase para aumentar o AMPc intracelular, que por sua vez ativa a PKA. A PKA tem uma vasta gama de substratos e pode fosforilar a MAST205, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o PMA funciona através da ativação da PKC, que tem a capacidade de fosforilar diretamente a MAST205. A ionomicina e o ionóforo de cálcio A-23187 elevam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio, como a CaMK; estas cinases podem fosforilar a MAST205, resultando na sua ativação. A tapsigargina actua aumentando o cálcio citosólico através da inibição da bomba SERCA, levando novamente à ativação de cinases sensíveis ao cálcio que podem ter como alvo a MAST205.

Compostos como o ácido okadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases, impedindo assim a desfosforilação e mantendo proteínas como a MAST205 na sua forma fosforilada e ativa. A esturosporina, embora seja um inibidor da cinase, pode, em doses baixas, ativar certas cinases que podem fosforilar a MAST205. O KN-93, como inibidor da CaMKII, pode levar a uma regulação positiva compensatória de cinases alternativas que podem fosforilar e ativar a MAST205. A bisindolilmaleimida I, conhecida principalmente como um inibidor da PKC, pode também induzir uma ativação compensatória de outras cinases que podem levar à ativação da MAST205. A anisomicina, através da sua ativação das vias MAPK, pode levar à ativação da MAST205. Coletivamente, estes produtos químicos actuam através de várias vias para influenciar o estado de fosforilação da MAST205, culminando na sua ativação funcional.