Bei den KCTD8-Aktivatoren handelt es sich um eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit einer spezifischen Komponente der zellulären Maschinerie, dem KCTD8-Protein, interagieren. KCTD8, ein Akronym für Potassium Channel Tetramerization Domain containing 8, gehört zu einer größeren Familie von Proteinen, die sich durch das Vorhandensein einer Tetramerisationsdomäne auszeichnen, einem strukturellen Motiv, das den Zusammenschluss von vier Untereinheiten zu einem funktionellen Komplex erleichtert. Diese Proteine sind aufgrund ihrer Rolle bei der Modulation von Kaliumkanälen, die für die Aufrechterhaltung der elektrischen Leitfähigkeit und der Signalübertragung in Zellen entscheidend sind, an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt. Aktivatoren von KCTD8 beeinflussen das Verhalten des Proteins, indem sie seine funktionelle Aktivität verstärken und dadurch die damit verbundenen biologischen Wege beeinflussen. Die Art der Interaktion zwischen KCTD8-Aktivatoren und dem KCTD8-Protein kann variieren und reicht von der direkten Bindung bis zur indirekten Modulation über die Interaktion mit anderen molekularen Einheiten, die die Funktion des Proteins regulieren.
Die chemischen Gerüste der KCTD8-Aktivatoren sind vielfältig und spiegeln die Komplexität der Modulation eines Proteins wider, das mit verschiedenen zellulären Partnern und Pfaden interagieren kann. Der genaue Mechanismus, über den diese Aktivatoren ihren Einfluss ausüben, kann Veränderungen der Konformation des Proteins, seiner Stabilität oder seiner Interaktion mit anderen Proteinen und zellulären Komponenten umfassen. Diese Modulation kann die Dynamik der Tetramerisierung des Kaliumkanals und folglich den Fluss von Kaliumionen durch die Zellmembran verändern. Ein solch grundlegender Prozess hat weitreichende Auswirkungen auf die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Regulierung elektrischer Signale. Die Entdeckung und Entwicklung von KCTD8-Aktivatoren beruht auf den Grundsätzen der Strukturbiologie, die Aufschluss darüber gibt, wie kleine Moleküle mit spezifischen Zielproteinen interagieren können, um deren Aktivität zu modulieren. Die Erforschung von KCTD8-Aktivatoren umfasst in der Regel eine Kombination aus In-silico-Modellierung, synthetischer Chemie und verschiedenen biochemischen Tests, um den Wirkmechanismus der Verbindungen und ihre Interaktion mit dem Protein zu erforschen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen, das als Aktivator des Enzyms Adenylatcyclase wirkt und zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP kann die funktionelle Aktivität von KCTD8 verstärken, wenn KCTD8 an Signalwegen beteiligt ist, die durch cAMP-Signale reguliert werden. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das cAMP-abhängige Signalwege aktiviert. Durch die Nachahmung von cAMP könnte es möglicherweise die KCTD8-Aktivität verstärken, wenn KCTD8 durch cAMP-abhängige Signalmechanismen funktionell reguliert wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Rezeptoragonist, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Diese Erhöhung des cAMP kann indirekt die Aktivität von KCTD8 verstärken, wenn KCTD8 durch beta-adrenerge Signalwege moduliert wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus könnte IBMX indirekt die KCTD8-Aktivität erhöhen, wenn KCTD8 Teil eines Signalwegs ist, der durch hohe cAMP-Spiegel positiv beeinflusst wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Es kann indirekt die KCTD8-Aktivität fördern, wenn KCTD8 in zellulären Signalwegen stromabwärts von PKC liegt oder wenn PKC-vermittelte Phosphorylierungsereignisse die KCTD8-Funktion modulieren. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhtes Calcium kann indirekt KCTD8 aktivieren, wenn KCTD8 an calciumabhängigen Signalwegen beteiligt ist oder wenn die Calciumbindung die Funktion von KCTD8 verändert. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiteres Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Durch die Verstärkung der Calciumsignale könnte A23187 indirekt die KCTD8-Aktivität erhöhen, wenn die Funktion von KCTD8 durch calciumabhängige Prozesse moduliert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist eine Polyphenolverbindung mit Kinase-hemmender Wirkung. Sie könnte die KCTD8-Aktivität indirekt erhöhen, indem sie Kinasen hemmt, die KCTD8 negativ regulieren könnten, oder indem sie Signalwege moduliert, die sich mit der funktionellen Rolle von KCTD8 überschneiden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivität von KCTD8 indirekt verstärken kann, indem er den PI3K/AKT-Signalweg moduliert, was sich möglicherweise auf nachgeschaltete Proteine auswirkt, die mit KCTD8 interagieren oder es regulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. Durch die Modulation dieses Signalwegs könnte U0126 möglicherweise die KCTD8-Aktivität erhöhen, wenn KCTD8 funktionell mit der MAPK-Signalkaskade verbunden ist. |