HEATR4激活剂
常见的 HEATR4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。
HEATR4 是一种含有多个 HEAT 重复基序的蛋白质，可通过细胞内的各种信号途径进行调节。提高细胞内 cAMP 水平的化合物，如直接刺激腺苷酸环化酶或作为 beta 肾上腺素能激动剂的化合物，会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活。众所周知，PKA 可使多种蛋白质磷酸化，如果 HEATR4 是其底物之一，这种磷酸化事件可能会导致构象变化，从而增强 HEATR4 的活性。此外，渗透细胞膜的 cAMP 类似物可以通过直接激活 PKA 来模拟这种效应，这表明 HEATR4 也有类似的结果。另一种潜在的激活途径是通过调节细胞内的钙水平。钙离子诱导剂和通道激动剂会增加细胞膜钙的浓度，从而激活钙/钙调蛋白依赖性激酶或钙调素。这些酶可能会针对 HEATR4 进行翻译后修饰，从而提高其功能活性。
细胞内信号级联提供了多种机制来控制 HEATR4 等蛋白质的活性。已知某些小分子会与这些途径相互作用，从而激活与之间接相关的蛋白质。例如，促使细胞内 cAMP 水平升高的药剂会引发连锁反应，最终激活蛋白激酶 A（PKA）。激活后，PKA 可能会使多种靶点磷酸化，其中可能包括 HEATR4。假设 HEATR4 是 PKA 的底物，那么这种磷酸化可诱导 HEATR4 的功能性上调。此外，抑制磷酸二酯酶的分子会间接维持 cAMP 和 cGMP 水平的增加，这可能会导致 PKA 或 PKG 激活，其下游效应可能会延伸到通过磷酸化事件激活 HEATR4。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
这种化合物直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高会增强蛋白激酶A（PKA）的活性，从而磷酸化HEATR4，改变其构象并可能提高其活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，使蛋白质上特定的丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化。如果 HEATR4 是 PKC 的底物，这种磷酸化可能会增强其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP和cGMP水平。这可以分别激活PKA或PKG，从而磷酸化并增加HEATR4的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子促进剂，能提高细胞内 Ca2+ 的浓度。Ca2+ 浓度的升高可能会激活 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶或钙调素酶，进而调节 HEATR4 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素受体激动剂，可通过Gs蛋白偶联受体信号增加细胞内cAMP水平。这种激活cAMP依赖性途径可能会通过PKA介导的磷酸化作用增加HEATR4的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
作为一种细胞渗透性 cAMP 类似物，二丁烯酰-cAMP 可直接激活 PKA。如果 HEATR4 是 PKA 的底物，这种活化可导致 HEATR4 的磷酸化和随后的活化。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
一种细胞渗透性 cAMP 类似物，也能激活 PKA。激活 PKA 可通过磷酸化增加 HEATR4 的活性。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
乌巴碱是一种Na+/K+ ATP酶抑制剂，可增加细胞内钠离子水平，并通过Na+/Ca2+交换酶间接升高钙离子水平。钙离子升高可激活调节HEATR4活性的通路。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
可作为钙通道激动剂，增加细胞内 Ca2+ 浓度。较高的 Ca2+ 浓度可激活激酶或磷酸酶，从而调节 HEATR4 的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内 Ca2+ 的水平。这种升高可能会激活钙依赖性信号通路，从而增强 HEATR4 的活性。 | ||||||