HEATR4 Ativadores
Os activadores comuns do HEATR4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4, o A23187 CAS 52665-69-7 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
A HEATR4, uma proteína que contém múltiplos motivos de repetição HEAT, pode ser regulada através de várias vias de sinalização no interior da célula. Os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMPc, como os que estimulam diretamente a adenilil ciclase ou actuam como agonistas beta-adrenérgicos, levam à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, é conhecida por fosforilar uma vasta gama de proteínas e, se o HEATR4 estiver entre os seus substratos, esses eventos de fosforilação podem resultar em alterações conformacionais que aumentam a atividade do HEATR4. Além disso, os análogos do AMPc que atravessam a membrana celular podem imitar este efeito activando diretamente a PKA, o que sugere um resultado semelhante para o HEATR4. Outra via potencial de ativação é a modulação dos níveis de cálcio intracelular. Os ionóforos de cálcio e os agonistas dos canais aumentam a concentração de cálcio citosólico, o que pode ativar as cinases dependentes de cálcio/calmodulina ou a calcineurina. Estas enzimas podem potencialmente ter como alvo o HEATR4 para modificações pós-traducionais, aumentando assim a sua atividade funcional.
As cascatas de sinalização intracelular oferecem uma variedade de mecanismos para controlar a atividade de proteínas como o HEATR4. Sabe-se que certas moléculas pequenas interagem com estas vias, levando à ativação de proteínas indiretamente associadas às mesmas. Por exemplo, os agentes que provocam a elevação dos níveis de cAMP nas células podem iniciar uma reação em cadeia que culmina na ativação da proteína quinase A (PKA). Após a ativação, a PKA pode fosforilar uma variedade de alvos, incluindo potencialmente o HEATR4. Esta fosforilação pode induzir uma regulação positiva funcional do HEATR4, partindo do princípio de que este serve de substrato para a PKA. Além disso, as moléculas que inibem as fosfodiesterases sustentam indiretamente o aumento dos níveis de AMPc e GMPc, o que pode resultar na ativação da PKA ou da PKG, com efeitos a jusante que podem estender-se à ativação do HEATR4 através de eventos de fosforilação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Este composto estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado aumenta a atividade da proteína quinase A (PKA), que poderia fosforilar o HEATR4, alterando a sua conformação e aumentando potencialmente a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar resíduos específicos de serina/treonina nas proteínas. Se o HEATR4 for um substrato da PKC, esta fosforilação pode aumentar a sua atividade. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, o que leva a um aumento dos níveis de cAMP e cGMP nas células. Isto pode ativar a PKA ou a PKG, respetivamente, que podem então fosforilar e aumentar a atividade do HEATR4. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo para o cálcio, elevando os níveis intracelulares de Ca2+. Este aumento da concentração de Ca2+ pode ativar as proteínas quinases dependentes de Ca2+/calmodulina ou a calcineurina, que podem subsequentemente modular a atividade do HEATR4. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo, que aumenta os níveis de AMPc nas células através da sinalização do recetor acoplado à proteína Gs. Esta ativação das vias dependentes do AMPc pode levar a um aumento da atividade do HEATR4 através da fosforilação mediada pela PKA. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Sendo um análogo do AMPc permeável às células, o dibutiril AMPc ativa diretamente a PKA. Esta ativação pode levar à fosforilação e subsequente ativação do HEATR4 se este for um substrato da PKA. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Um análogo do AMPc permeável às células, que também ativa a PKA. A ativação da PKA pode aumentar a atividade do HEATR4 por fosforilação. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
A ouabaína é um inibidor da Na+/K+ ATPase, levando a um aumento do sódio intracelular e a uma elevação secundária dos níveis de cálcio através do permutador Na+/Ca2+. O Ca2+ elevado pode ativar as vias que modulam a atividade do HEATR4. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Actua como um agonista dos canais de cálcio, aumentando as concentrações intracelulares de Ca2+. Níveis mais elevados de Ca2+ podem ativar cinases ou fosfatases que modulam a atividade do HEATR4. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis intracelulares de Ca2+. Este aumento pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio que aumentam a atividade do HEATR4. | ||||||