GST Inhibidores

Este compuesto sintético es un potente inhibidor de la actividad GST y se ha estudiado por sus efectos quimioprotectores frente a agentes carcinógenos.

Principalmente conocido como inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), se ha descubierto que el captopril inhibe la actividad de la GST al unirse a la enzima e interferir en su función catalítica.

Es un inhibidor inespecífico de GST que modifica covalentemente el sitio activo de las enzimas GST, inhibiendo así su actividad.

Este compuesto inhibe la actividad de la GST uniéndose covalentemente a la enzima e interrumpiendo su función catalítica.

Es un compuesto que contiene hierro e inhibe la GST al unirse a su sitio activo e interrumpir su función catalítica.

Un flavonoide presente en varias frutas y verduras, inhibe la actividad de la GST al unirse directamente a la enzima e interferir en su función catalítica.

La curcumina (sintética) muestra un comportamiento notable como GST gracias a su capacidad de ataque electrofílico, facilitado por su sistema de doble enlace conjugado. Esta estructura aumenta su reactividad, permitiendo una conjugación eficaz con el glutatión. La conformación planar del compuesto favorece las interacciones de apilamiento π-π, lo que influye en la afinidad de unión y la selectividad. Además, sus propiedades hidrofóbicas afectan a la permeabilidad de la membrana, alterando su distribución y cinética en entornos biológicos.

Ebselen funciona como una glutatión S-transferasa (GST) aprovechando su estructura única que contiene selenio, lo que permite un ataque nucleofílico eficaz sobre los electrófilos. Su capacidad para formar intermedios estables de selenol mejora la cinética de reacción, facilitando una rápida conjugación con el glutatión. Las distintas propiedades redox del compuesto le permiten participar en diversas vías bioquímicas, mientras que su naturaleza anfifílica influye en la solubilidad y la interacción con las membranas celulares, lo que repercute en su biodisponibilidad general.

El ácido elágico es un polifenol que se encuentra en frutas como las bayas y las granadas. Se ha investigado su capacidad para inhibir la actividad de la GST.

La HELSS, una lactona de bromoenol, actúa como un potente sustrato de la GST a través de su fracción de lactona electrófila, que es atacada fácilmente por el glutatión. Esta interacción da lugar a la formación de un producto tioéter estable, que favorece procesos de desintoxicación eficaces. Las características estructurales únicas del compuesto aumentan su reactividad, lo que permite dirigirlo selectivamente a isoformas específicas de GST. Además, sus características hidrofóbicas influyen en la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a la captación y distribución celular.