GPR160阻害剤
一般的なGPR160阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、 YM 254890 CAS 568580-02-9、ML 141 CAS 71203-35-5、BAPTA/AM CAS 126150-97-8。
GPR160阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体160（GPR160）と相互作用するように設計された化合物の一群に属する。GPR160は数あるGタンパク質共役型受容体（GPCR）の一つで、細胞表面の受容体の大きなファミリーであり、細胞のシグナル伝達において重要な役割を果たしている。これらの受容体は、ホルモン、神経伝達物質、環境シグナルなどの様々な外部刺激に応答し、これらを細胞内反応に変換し、しばしばGタンパク質の活性化を伴う。GPR160はGPR160遺伝子によってコードされ、GPCRを介した複雑なシグナル伝達経路に関与することにより、様々な細胞内プロセスに不可欠である。
GPR160の阻害剤は、この受容体に結合してその活性を調節するように設計された特殊な分子である。この調節には通常、受容体が関連するGタンパク質と結合する能力を低下させるか、完全に阻害することが含まれ、その結果、受容体によって開始される下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。GPR160阻害剤の特徴は、GPR160受容体に対する特異性と親和性であり、高い特異性により標的との相互作用を確実にし、標的外への影響を最小限に抑える。これらの阻害剤の構造は、GPR160の結合部位に適合するようなもので、しばしば受容体の天然リガンドと競合したり、正常な作動を妨げるような形でそのコンフォメーションを変化させたりする。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
多くのGPCRの一般的な下流エフェクターであるGi/oクラスのGタンパク質を阻害する。GPR160がGi/oを介してシグナルを送る場合、その機能を調節することができる。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
選択的Gαsタンパク質アンタゴニスト。GPR160がGαsタンパク質を活性化するならば、NF449は間接的にその活性を調節することができる。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Gタンパク質のGqクラスを阻害する。GPR160がGqを介してシグナルを伝達する場合、その機能はこの阻害剤によって影響を受ける可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPase阻害剤。いくつかのGPCRはCdc42のような小さなGタンパク質を活性化することができる。ML141は、GPR160がCdc42を介してシグナルを送る場合、GPR160に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内カルシウムキレート剤。細胞内カルシウム濃度を上昇させるGPCRは、BAPTA-AMによってそのシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニルシクラーゼ阻害剤。GPR160がcAMPレベルの上昇を介してシグナルを伝達するのであれば、SQ22536はその機能を調節することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA阻害剤。cAMPを上昇させるGPCRはPKAを活性化する。GPR160がこのシグナル伝達カスケードを利用している場合、KT5720はその活性に影響を与えることができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤。MLCKを介して細胞運動に影響を与えるGPCRは、ML-7によってそのシグナル伝達を調節することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤。GPCRの中にはPI3K-AKT経路でシグナル伝達を行うものがあり、LY294002はこの経路を利用すればGPR160を調節することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路を標的とするMEK阻害剤。MAPK/ERKを活性化するGPCRは、PD98059によってその機能が影響を受ける可能性がある。 | ||||||