GPR111 抑制因子
常见的 GPR111 抑制剂包括百日咳毒素（胰岛活化蛋白）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-02-9、SQ 22536 CAS 17318-31-9、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5 和 ML 141 CAS 71203-35-5。
在更广泛的 GPCR 靶向药物范围内确定的 GPR111 抑制剂包括一系列旨在干扰 GPCR 信号级联不同阶段的分子。该清单包括直接阻碍信号启动或阻断下游效应器的药物。
百日咳毒素和 YM-254890 等分子可以靶向启动 GPCR 信号。百日咳毒素通过操纵 α 亚基来阻止 Gi/o 偶联 GPCR 信号级联，而 YM-254890 则通过阻滞 GDP-GTP 交换来阻碍 Gq 偶联 GPCR 信号。下游效应物和途径也提供了多个干预点。例如，U73122 的靶标是磷脂酶 Cβ，它是 Gq 偶联 GPCR 激活后的一个关键角色。SQ 22,536 主要针对腺苷酸环化酶，这是一种受 GPCR 影响的关键酶。再往下走，H89 以蛋白激酶 A 为靶标，而蛋白激酶 A 是由腺苷酸环化酶的产物 cAMP 引导的。鉴于 GPCR 与细胞骨架之间错综复杂的关系，像 ML141 和 Y-27632 这样分别以 Cdc42 和 ROCK 为靶点的抑制剂发挥了关键作用。同样，LY294002 和 PD98059 等分子也能分别阻断 PI3K 和 MEK，从而全面阻断潜在的 GPCR 介导的细胞反应。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
通过对 α 亚基进行 ADP-ribosyl 化，抑制 Gi/o 偶联 GPCR 信号。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
通过阻止 GDP 与 GTP 交换，抑制 Gq 偶联 GPCR 信号。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
抑制受某些 GPCR 调节的腺苷酸环化酶。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
抑制蛋白激酶 A，它是某些 GPCR 的下游效应器。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
抑制 Cdc42，影响 GPCR 介导的细胞骨架重组。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
影响某些 GPCR 下游信号的 PI3K 抑制剂。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
抑制钙调蛋白，影响某些 GPCR 的钙信号传导。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
影响 GPCR 介导的细胞骨架变化的 ROCK 抑制剂。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
抑制某些 GPCR 下游的 MEK。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKC 抑制剂，影响下游 GPCR 信号。 | ||||||