Inhibiteurs GPR111

Les inhibiteurs courants de la GPR111 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, SQ 22536 CAS 17318-31-9, le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5 et ML 141 CAS 71203-35-5.

Les inhibiteurs du GPR111, tels qu'ils sont identifiés dans le cadre plus large des agents ciblant les RCPG, englobent un ensemble de molécules conçues pour interférer avec des phases distinctes de la cascade de signalisation des RCPG. La liste comprend des agents qui empêchent directement l'initiation de la signalisation ou qui contrecarrent les effecteurs en aval.

L'initiation de la signalisation des RCPG peut être ciblée à l'aide de molécules telles que la toxine de la coqueluche et le YM-254890. Alors que la toxine de la coqueluche arrête la cascade de signalisation des RCPG couplés à Gi/o en manipulant la sous-unité α, le YM-254890 entrave la signalisation des RCPG couplés à Gq en bloquant l'échange GDP-GTP. Les effecteurs et les voies en aval offrent également de multiples points d'intervention. L'U73122, par exemple, cible la phospholipase Cβ, un acteur clé après l'activation des RCPG couplés à la Gq. Le SQ 22 536 se concentre sur l'adénylate cyclase, une enzyme centrale influencée par les RCPG. Plus en aval, H89 cible la protéine kinase A, qui est pilotée par l'AMPc, un produit de l'adénylate cyclase. Étant donné le lien complexe entre les RCPG et le cytosquelette, des inhibiteurs tels que ML141 et Y-27632, qui ciblent respectivement Cdc42 et ROCK, jouent un rôle essentiel. De même, des molécules comme LY294002 et PD98059, qui bloquent respectivement la PI3K et la MEK, fournissent un blocage complet des réponses cellulaires potentielles médiées par les RCPG.