GPR108 Activadores
Los activadores comunes de GPR108 incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 e IBMX CAS 28822-58-4.
Los activadores de GPR108 engloban una serie de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de GPR108 a través de vías de señalización distintas y específicas. Por ejemplo, la forskolina, al estimular la adenilil ciclasa, provoca una acumulación de AMPc, que a su vez activa la PKA. Esta cinasa puede entonces fosforilar varias proteínas que pueden incluir la GPR108, potenciando su actividad. Del mismo modo, la ionomicina y el A23187 actúan como ionóforos del calcio, aumentando los niveles de calcio intracelular, que es un mensajero secundario crucial en muchas cascadas de señalización. El calcio elevado puede activar vías que conduzcan potencialmente a la modificación de la conformación de la GPR108 o de sus interacciones con otras proteínas, aumentando su actividad. El isoproterenol, a través de su acción sobre los receptores beta-adrenérgicos, y el BAY 60-6583, a través del receptor de adenosina A2B, también elevan el AMPc y pueden activar vías descendentes que potencien la señalización de GPR108. El PMA, a través de la activación de la PKC, y el IBMX, mediante la inhibición de la degradación del AMPc, contribuyen además a la activación de las vías de señalización que activan la GPR108.
Siguiendo con este tema, Rolipram y Nicotinamide riboside operan incrementando los niveles intracelulares de AMPc y NAD+ respectivamente, ambos moduladores significativos de la señalización celular. El aumento del AMPc resultante de la inhibición de la PDE4 por el Rolipram y el aumento de los procesos dependientes del NAD+ debido al ribosido de nicotinamida pueden potenciar la señalización del GPR108. L-NAME añade una dimensión diferente al modular los niveles de óxido nítrico (NO), que a su vez afecta a las funciones de los receptores acoplados a proteínas G, incluidos los relacionados con GPR108. El SKF-96365 contribuye alterando la señalización del calcio, ofreciendo otra vía por la que podría potenciarse la actividad de GPR108 a través de los efectos descendentes de la entrada modificada de calcio. Por último, ZM 241385, aunque es un antagonista del receptor A2A de la adenosina, induce potencialmente cambios compensatorios en la señalización de la adenosina que pueden conducir a la potenciación indirecta de la actividad de GPR108.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, lo que puede conducir a la activación de la proteína cinasa A (PKA). Se sabe que la PKA fosforila varias dianas que podrían incluir el GPR108, lo que conduce a su mayor actividad funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar cascadas de señalización sensibles al calcio que influyen potencialmente en la actividad de la GPR108 modificando la conformación de la proteína o su interacción con otras proteínas de señalización. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que activa la producción de AMPc mediante la estimulación de los receptores adrenérgicos. El aumento resultante de AMPc podría potenciar la señalización de GPR108 a través de vías dependientes de AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), implicada en numerosas vías de señalización. La activación de la PKC puede conducir a la fosforilación de proteínas relacionadas con la señalización de la GPR108, potenciando su actividad funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc al impedir su descomposición. Unos niveles más elevados de AMPc pueden promover indirectamente la función del GPR108 a través de una actividad elevada de la PKA. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 activa selectivamente los receptores de adenosina A2B, lo que puede conducir a un aumento del AMPc intracelular. Este aumento del AMPc puede potenciar la actividad de GPR108 al activar las vías de señalización PKA y EPAC. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que descompone el AMPc. Al inhibir la PDE4, el rolipram aumenta los niveles de AMPc, lo que podría conducir a la activación de vías que potencian la actividad de la GPR108. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
El N^G-Nitro L-arginina metil éster (L-NAME) es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa. Al reducir la producción de NO, puede influir indirectamente en la actividad del GPR108, ya que la señalización por NO puede modular numerosas funciones de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $103.00 $158.00 $397.00 $656.00 | 2 | |
El SKF-96365 inhibe la entrada de calcio mediada por el receptor, lo que puede provocar alteraciones en las vías de señalización del calcio. Estos cambios pueden influir indirectamente en la actividad de GPR108 modulando las dianas corriente abajo que interactúan con GPR108. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 es otro ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, de forma similar a la Ionomicina. El calcio elevado puede activar vías de señalización que potencien potencialmente la actividad de la GPR108. | ||||||