Os inibidores químicos do GPR108 incluem uma variedade de compostos que interferem com as vias de sinalização essenciais para a função da proteína. A Wortmannin e o LY294002 actuam como inibidores potentes das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), enzimas chave na sinalização celular que afectam indiretamente a atividade do GPR108. Ao inibir a PI3K, estes químicos reduzem a fosforilação de alvos subsequentes, levando à redução da atividade de sinalização do GPR108. Os inibidores da proteína quinase C (PKC), como o Go6983 e a Bisindolilmaleimida I, também podem reduzir indiretamente a função do GPR108 ao alterar a sinalização mediada pela PKC, que está potencialmente envolvida na regulação da atividade do GPR108. O SB203580 visa especificamente a quinase p38 MAP, enquanto o PD98059 e o U0126 são selectivos para inibir a MEK1/2, ambas parte da via de sinalização MAPK. A inibição destas cinases pelo SB203580, PD98059 e U0126 interrompe a resposta ao stress e a via MAPK/ERK, respetivamente, levando à diminuição da atividade do GPR108 devido à redução da eficiência da transdução de sinal.
Além disso, o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode diminuir a sinalização do GPR108 ao impedir a função da JNK, que faz parte da família MAPK e pode estar envolvida nas vias mediadas pelo GPR108. As tirosina-quinases da família Src, que podem ser inibidas pelo PP2 e pelo Dasatinib, também desempenham um papel crucial em várias vias de sinalização celular e a sua inibição pode, consequentemente, levar a uma redução da sinalização do GPR108. Além disso, a Staurosporina inibe amplamente as proteínas cinases, que são críticas para a sinalização necessária para a função do GPR108, levando assim a uma supressão abrangente da atividade do GPR108. Por último, o Lestaurtinib tem como alvo a tirosina quinase JAK2, parte da via de sinalização JAK-STAT e, ao fazê-lo, pode interferir com uma via que regula a sinalização GPR108, inibindo assim funcionalmente o GPR108.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante em vias que podem afetar a sinalização GPR108. Ao inibir a PI3K, a wortmannina pode levar a uma redução dos eventos de fosforilação que são críticos para a função do GPR108. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das PI3Ks, reduzindo a fosforilação de alvos a jusante necessários para o funcionamento correto do GPR108. Ao interromper a atividade da PI3K, o LY294002 pode diminuir a cascata de sinalização essencial para o papel do GPR108 nos processos celulares. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go6983 é um potente inibidor das isoformas da proteína quinase C (PKC). Como a PKC está envolvida numa miríade de vias de sinalização, incluindo as que podem regular a atividade do GPR108, a inibição da PKC pelo Go6983 pode levar indiretamente a uma diminuição da sinalização do GPR108. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é outro inibidor da PKC que pode alterar as vias de sinalização que envolvem o GPR108. Ao atenuar a sinalização mediada pela PKC, esta substância química pode inibir indiretamente a sinalização funcional do GPR108. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que está envolvida nas respostas ao stress celular. A inibição da p38 MAP quinase pode perturbar as vias de sinalização que potencialmente regulam a função do GPR108, levando a uma diminuição da atividade do GPR108. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe seletivamente a MEK, que está a montante da ERK na via de sinalização MAPK. Uma vez que o GPR108 está envolvido em vias de sinalização que interagem com a sinalização MAPK, o PD98059 pode inibir indiretamente o GPR108 ao prejudicar a ativação da ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), que faz parte da família MAPK. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode diminuir a resposta funcional do GPR108 que depende desta via de sinalização. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. As cinases Src podem afetar numerosas vias de sinalização que podem incluir a sinalização mediada pelo GPR108; assim, a PP2 pode diminuir indiretamente a atividade do GPR108. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro com atividade contra as quinases da família Src. Ao inibir estas cinases, o Dasatinib pode interromper as vias de sinalização necessárias para a atividade do GPR108. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor de uma vasta gama de proteínas cinases. Uma vez que a sinalização mediada por proteínas cinases é importante para a função do GPR108, a estafurosporina pode levar a uma ampla inibição das vias necessárias para a sinalização do GPR108. |