GPR108 アクチベーター

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPのレベルを増加させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化されます。 PKAはGPR108を含む様々な標的をリン酸化することが知られており、その結果、機能活性が強化されます。

イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルです。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム感受性シグナル伝達カスケードを活性化し、タンパク質の立体構造の変化や他のシグナル伝達タンパク質との相互作用を通じて、GPR108の活性に影響を与える可能性があります。

イソプロテレノールは、アドレナリン受容体を刺激することで cAMP 産生を活性化するβ-アドレナリン作動薬です。 cAMP の増加により、cAMP 依存性経路を介して GPR108 シグナル伝達が強化される可能性があります。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）は、多数のシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、GPR108シグナル伝達に関連するタンパク質のリン酸化につながり、その機能活性を高める可能性があります。

3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を防ぐことで cAMP レベルを上昇させます。 cAMP レベルの上昇は、PKA 活性の上昇を通じて間接的に GPR108 の機能を促進します。

BAY 60-6583はアデノシンA2B受容体を選択的に活性化し、細胞内cAMPを増加させる。このcAMPの増加は、PKAおよびEPACシグナル伝達経路に関与することによってGPR108の活性を高める可能性がある。

ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤です。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを増加させ、GPR108活性を高める経路の活性化につながる可能性があります。

N^G-ニトロ-L-アルギニンメチルエステル（L-NAME）は一酸化窒素合成酵素の阻害剤です。NOの産生を減少させることで、NOシグナル伝達が多数のGタンパク質共役受容体の機能を調節できるため、GPR108の活性に間接的に影響を与えることができます。

SKF-96365は受容体媒介性カルシウム流入を阻害し、カルシウムシグナル伝達経路の変化につながる可能性があります。これらの変化は、GPR108と相互作用する下流の標的を調節することで、間接的にGPR108活性に影響を与える可能性があります。

A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を増加させる別のカルシウムイオンチャネル開口薬です。 カルシウム濃度の上昇は、GPR108の活性を潜在的に高める可能性のあるシグナル伝達経路を活性化させる可能性があります。