GPR108激活剂
常见的 GPR108 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8 和 IBMX CAS 28822-58-4。
GPR108 激活剂包括一系列化合物，它们通过不同的特定信号途径增强 GPR108 的功能活性。例如，佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 的积累，进而激活 PKA。然后，这种激酶可使包括 GPR108 在内的各种蛋白质磷酸化，从而增强其活性。同样，Ionomycin 和 A23187 可作为钙离子促进剂，增加细胞内的钙含量，而钙是许多信号级联中的重要次级信使。升高的钙可激活可能导致改变 GPR108 构象或其与其他蛋白质相互作用的途径，从而增强其活性。异丙肾上腺素（通过其对β-肾上腺素能受体的作用）和 BAY 60-6583 （通过 A2B 腺苷受体）也会使 cAMP 升高，并激活下游途径，从而增强 GPR108 的信号转导。PMA 通过 PKC 激活，而 IBMX 则通过抑制 cAMP 分解，进一步促进了 GPR108 信号通路的激活。
罗利普仑和烟酰胺核糖甙也是通过分别提高细胞内 cAMP 和 NAD+ 的水平来发挥作用的，这两种物质都是细胞信号传导的重要调节剂。罗利普仑对 PDE4 的抑制会导致 cAMP 水平升高，而烟酰胺核糖甙则会增加 NAD+ 依赖性过程，从而增强 GPR108 信号传导。L-NAME 通过调节一氧化氮（NO）水平增加了一个不同的维度，而一氧化氮又会影响 G 蛋白偶联受体的功能，包括与 GPR108 相关的功能。SKF-96365 通过改变钙信号传导做出了贡献，为通过改变钙进入的下游效应增强 GPR108 活性提供了另一条途径。最后，ZM 241385 虽然是腺苷 A2A 受体的拮抗剂，但它有可能诱导腺苷信号的代偿性变化，从而间接增强 GPR108 的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。众所周知，PKA可磷酸化包括GPR108在内的多种靶标，从而增强其功能活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子水平。钙离子水平升高可以激活钙离子敏感的信号级联，从而通过改变蛋白质的构象或与其他信号蛋白的相互作用来影响GPR108的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，通过刺激肾上腺素能受体激活cAMP的产生。cAMP的增加可能会通过cAMP依赖性途径增强GPR108信号。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)激活蛋白激酶C（PKC），后者参与许多信号通路。PKC激活可导致与GPR108信号传导相关的蛋白质磷酸化，从而增强其功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶的一种非选择性抑制剂，可通过防止其分解来提高 cAMP 水平。较高的 cAMP 水平可通过 PKA 活性的升高间接促进 GPR108 的功能。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 可选择性地激活腺苷 A2B 受体，从而导致细胞内 cAMP 增加。cAMP 的增加可能会通过 PKA 和 EPAC 信号通路增强 GPR108 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，可分解cAMP。通过抑制PDE4，罗利普兰可增加cAMP水平，从而激活增强GPR108活性的通路。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
N^G-硝基 L-精氨酸甲酯（L-NAME）是一氧化氮合酶的抑制剂。通过减少一氧化氮的产生，它可以间接影响 GPR108 的活性，因为一氧化氮信号可以调节许多 G 蛋白偶联受体的功能。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365抑制受体介导的钙离子进入，这可能会导致钙信号传导途径的改变。这些变化可以通过调节与GPR108相互作用的下游靶标间接影响GPR108的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是另一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子水平，与离子霉素类似。钙离子水平升高可激活信号通路，从而可能增强GPR108的活性。 | ||||||