GPR108 抑制因子

常见的GPR108抑制剂包括但不限于：沃曼宁（CAS 19545-26-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、Gö 6983（CAS 133 053-19-7，双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

GPR108 的化学抑制剂包括多种干扰对该蛋白质功能至关重要的信号通路的化合物。Wortmannin和LY294002是磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的强效抑制剂，PI3K是细胞信号传导过程中的关键酶，会间接影响GPR108的活性。通过抑制 PI3K，这些化学物质可减少下游靶点的磷酸化，从而降低 GPR108 的信号活性。蛋白激酶 C（PKC）抑制剂（如 Go6983 和 Bisindolylmaleimide I）也能通过改变 PKC 介导的信号转导间接削弱 GPR108 的功能，而 PKC 有可能参与调节 GPR108 的活性。SB203580 专门针对 p38 MAP 激酶，而 PD98059 和 U0126 则选择性地抑制 MEK1/2，它们都是 MAPK 信号通路的一部分。SB203580、PD98059 和 U0126 对这些激酶的抑制分别破坏了应激反应和 MAPK/ERK 通路，导致信号转导效率降低，从而降低了 GPR108 的活性。

此外，c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂 SP600125 可通过阻碍 JNK 的功能来降低 GPR108 的信号转导，而 JNK 是 MAPK 家族的一部分，可能参与了 GPR108 介导的途径。PP2和达沙替尼可抑制Src家族酪氨酸激酶，它们在多种细胞信号通路中也起着至关重要的作用，抑制Src家族酪氨酸激酶可导致GPR108信号的减少。此外，Staurosporine 还能广泛抑制蛋白激酶，而这些蛋白激酶对于 GPR108 功能所需的信号转导至关重要，从而导致 GPR108 活性受到广泛抑制。最后，Lestaurtinib靶向JAK-STAT信号通路的一部分--JAK2酪氨酸激酶，通过这样做，它可以干扰调控GPR108信号的通路，从而在功能上抑制GPR108。