GCF アクチベーター
一般的なGCF活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8が含まれるが、これらに限定されない。
GCF活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を 通じてGCFの機能的活性を間接的に増強するように 設計された化合物のコレクションである。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレ ベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、 GCFと共活性化する転写因子をリン酸化するこ とでGCFの転写活性を高め、GCFの機能的役割を 間接的に増強する。同様に、IBMXはcAMPの分解を阻害す ることで作用し、フォルスコリンと相乗的にcAMPレ ベルを上昇させ、GCFの活性を増強する。エピガロカテキンガレートは、キナーゼ阻害 性を利用してGCFを負に制御するタンパク質のリン酸化 を抑制し、GCF活性を間接的に高めます。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接刺激し、共活性化因子やGCF自体のリン酸化状態を亢進させる。
PMAはPKCを活性化し、PKCはGCFと相互作用する因子を調節したり、直接リン酸化したりすることによって、GCFの下流に影響を及ぼす可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002は、GCFと共活性化する核内因子の活性または利用可能性を増加させ、GCFの機能を高める可能性がある。PD98059とSB203580は、それぞれMEKとp38 MAPKを阻害することで、制御タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、GCF活性を増強するようにシグナル伝達ダイナミクスを変化させる可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAと酪酸ナトリウムは、クロマチン構造をよりオープンにし、GCFのDNAへのアクセスを増加させ、転写制御を促進する可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、GCFのリン酸化と機能に影響を与える可能性がある。最後に、ZM-447439がオーロラキナーゼを阻害することで、細胞周期の進行に影響を与え、調節タンパク質の利用可能性に影響を与えることにより、間接的にGCFの機能的活性を調節する可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPレベルの上昇は、GCFと共活性化する転写因子のPKA媒介リン酸化を促進することでGCF（GCFC2）の活性化を強化し、その結果、転写活性を強化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぎます。cAMPのレベルを高く維持することで、IBMXはフォルスコリンと相乗効果を発揮し、PKAのシグナル伝達経路を増強し、間接的にGCFの活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
このポリフェノールは様々なキナーゼを阻害し、GCFと競合する、あるいはGCFを負に制御するタンパク質のリン酸化を減少させ、核におけるGCFの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは、膜透過性cAMPアナログであり、直接PKAを活性化します。 PKAを活性化することで、GCFと相互作用する、またはGCFを共活性化するタンパク質のリン酸化を促進し、GCFを強化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、GCFと相互作用する核因子を調節することによって、またはGCF自体をリン酸化することによって、GCF活性を増強する下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、間接的にGCF活性を高める可能性があります。PI3Kを阻害することで、下流のAKTの活性を低下させ、GCFと共活性化または相互作用する因子がより活性化または核内で利用可能になる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、ERK経路の活性を低下させる可能性があります。この低下により、GCF機能と相互作用したり、GCF機能を制御するタンパク質のリン酸化状態が変化し、GCF活性が向上する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造をより開いた状態にすることができます。クロマチン構造が開放されると、GCFを含む転写因子複合体によるDNAへのアクセスが容易になり、GCF活性が向上する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルです。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、GCFと相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることでGCFを強化する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、シグナル伝達の平衡を変化させることでGCFを増強し、共活性因子の利用可能性を高めたり、GCFを制御する抑制性タンパク質のリン酸化を減少させる可能性があります。 | ||||||