GAP-assoc p62 Inibitori
Gli inibitori comuni della GAP-assoc p62 includono, ma non solo, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Gli inibitori chimici della GAP-assoc p62 possono interrompere la sua attività attraverso una varietà di meccanismi molecolari, principalmente prendendo di mira le vie che sono a monte della GAP-assoc p62. Ad esempio, Wortmannin e LY294002 sono composti che inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), un gruppo di enzimi coinvolti nell'avvio della via di segnalazione di Akt. Poiché la GAP-assoc p62 opera a valle di questa via, l'inibizione della PI3K da parte di questi composti determina una riduzione della fosforilazione di Akt, che a sua volta diminuisce l'attivazione della GAP-assoc p62. Analogamente, Spautin-1, che induce la degradazione di PI3K, porta a una riduzione dell'attività di PI3K e quindi a una minore attivazione dei componenti a valle, tra cui GAP-assoc p62. La perifosina e la miltefosina, entrambi alchilfosfolipidi, inibiscono l'attivazione di Akt, impedendo così la fosforilazione e la successiva attivazione di GAP-assoc p62.
Oltre agli inibitori della via PI3K/Akt, anche i composti che hanno come bersaglio mTOR, una parte fondamentale della stessa via, svolgono un ruolo nella regolazione dell'attività di GAP-assoc p62. La rapamicina e i suoi analoghi, come PP242 e Palomid 529, inibiscono mTOR con meccanismi diversi; la rapamicina si lega al complesso mTOR 1 (mTORC1), mentre PP242 e Palomid 529 hanno come bersaglio il sito di legame dell'ATP di mTOR o, rispettivamente, sia mTORC1 che mTORC2. Questa inibizione porta a una riduzione della segnalazione a valle, che include l'attività della GAP-assoc p62. Altri inibitori specifici di Akt, come Triciribina, MK-2206, GSK690693 e AZD5363, impediscono direttamente la fosforilazione e l'attivazione di Akt. Inibendo selettivamente Akt, questi composti assicurano che l'attivazione fosforilazione-dipendente di GAP-assoc p62 non avvenga, riducendo di fatto la sua attività funzionale all'interno della cellula. Ognuno di questi inibitori agisce ostacolando la segnalazione necessaria per l'attivazione di GAP-assoc p62, anche se con bersagli molecolari e meccanismi diversi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono a monte della via di segnalazione Akt, una via con cui il GAP-assoc p62 è noto per interagire. L'inibizione dell'attività di PI3K può portare a una ridotta fosforilazione di Akt e alla conseguente diminuzione dell'attivazione di GAP-assoc p62. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore PI3K che può ridurre l'attività della via Akt. Poiché GAP-assoc p62 funziona a valle della via PI3K/Akt, l'inibizione di PI3K da parte di LY294002 può portare all'inibizione funzionale di GAP-assoc p62, limitando la sua attivazione attraverso la via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce specificamente mTOR (mammalian target of rapamycin), che fa parte del percorso PI3K/Akt. Attraverso l'inibizione di mTOR, la Rapamicina può diminuire la segnalazione a valle che altrimenti contribuirebbe all'attività funzionale della GAP-assoc p62. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore di mTOR che funziona in modo diverso dalla Rapamicina, in quanto si rivolge al sito di legame ATP di mTOR. Inibendo l'attività chinasica di mTOR, PP242 può sopprimere la cascata di segnalazione di mTOR, portando indirettamente all'inibizione funzionale di GAP-assoc p62. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 promuove la degradazione di PI3K, che inibisce indirettamente la via di segnalazione PI3K/Akt. Con livelli ridotti di PI3K, l'attivazione a valle di GAP-assoc p62 sarebbe funzionalmente inibita a causa della minore attività di PI3K per propagare la segnalazione. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina è un alchilfosfolipide che inibisce l'attivazione di Akt. Impedendo la fosforilazione e l'attivazione di Akt, la perifosina può inibire funzionalmente l'attività della GAP-assoc p62, che è regolata dalla via di segnalazione PI3K/Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina mira specificamente al percorso Akt, impedendo la fosforilazione e l'attivazione di Akt. Questa inibizione di Akt porta direttamente a un'inibizione funzionale della GAP-assoc p62, poiché la sua attività dipende dalla segnalazione di Akt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 è un inibitore altamente selettivo di Akt. Inibendo Akt, MK-2206 può ridurre efficacemente l'attività funzionale della GAP-assoc p62, che opera a valle della via di segnalazione di Akt. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 è un inibitore ATP-competitivo di Akt. Inibendo l'attività della chinasi Akt, GSK690693 può inibire funzionalmente la GAP-assoc p62, la cui attività è modulata attraverso la via di Akt. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina è un'alchilfosfocolina che interferisce con la segnalazione PI3K/Akt. L'attività funzionale della GAP-assoc p62 sarebbe inibita dalla miltefosina a causa dell'interruzione del percorso essenziale per la sua attivazione. | ||||||