DUB1激活剂
常见的 DUB1 激活剂包括但不限于 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、(+/-)-JQ1、MLN 4924 CAS 905579-51-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和硼替佐米 CAS 179324-69-7。
USP36 是泛素特异性蛋白酶家族的成员，它是一种半胱氨酸蛋白酶，参与多泛素化蛋白质的去泛素化。它的已知作用包括去泛素化和稳定转录因子 c-Myc，这是一种在多种人类癌症中上调的关键癌蛋白。此外，USP36 还与自噬的调控有关，这为其细胞功能增添了另一层复杂性。在某些乳腺癌和肺癌中可以观察到 USP36 表达的升高，这强调了它在肿瘤发生过程中的潜在重要性。
USP36 的激活涉及到与针对特定细胞通路的各种化学调节剂的动态相互作用。Nutlin-3和MLN4924等直接激活剂分别通过破坏泛素-蛋白酶体途径和neddylation影响c-Myc的稳定。雷帕霉素和氯喹等间接激活剂影响自噬，通过调节细胞过程间接上调 USP36。JQ1 和 C646 等化合物通过干扰溴化组蛋白或组蛋白乙酰化间接影响 USP36，从而影响 c-Myc 的表达和稳定性。USP36 的活化与 c-Myc 和自噬的调控有着错综复杂的联系，突显了它在维持蛋白质平衡和对癌症发展至关重要的细胞过程中的作用。通过了解 USP36 激活的各种机制，可以深入了解其作为靶点的潜力以及它在癌症生物学中调节的复杂通路网络。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3是一种直接激活剂，通过稳定c-Myc来增强USP36。它干扰c-Myc与其E3泛素连接酶之间的相互作用，从而阻止泛素化作用和降解。这会导致c-Myc水平升高，从而促进USP36的稳定。Nutlin-3在阻断泛素-蛋白酶体通路方面所起的作用直接支持了USP36的激活，影响了c-Myc的动态调节，并促进了蛋白酶的上调。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1是一种溴结构域抑制剂，通过抑制BET蛋白间接激活USP36。这种干扰会影响c-Myc的表达和稳定性，从而间接上调USP36。JQ1对溴结构域的作用会干扰c-Myc的转录调控，从而影响蛋白酶的激活。该化合物通过BET蛋白抑制间接调节USP36，为增强靶蛋白的稳定性提供了独特的途径。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924是一种NEDD8激活酶抑制剂，它通过阻止USP36的neddylation直接上调USP36。这种抑制作用会稳定蛋白酶，影响其对 c-Myc 的去泛素化活性。MLN4924 对 Neddylation 途径的影响提供了一种促进 USP36 功能的特定机制，突出了它在调节 c-Myc 和促进蛋白酶在细胞环境中活化方面的作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，通过影响自噬间接激活USP36。通过抑制mTOR，雷帕霉素诱导自噬激活，进而对USP36进行正向调节。该化合物对mTOR通路的作用间接支持了USP36的激活，表明自噬调节与蛋白酶稳定性之间存在联系。雷帕霉素通过自噬过程的复杂动力学为调节USP36提供了独特的途径。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
蛋白酶体抑制剂硼替佐米通过阻止USP36降解直接上调其表达。通过抑制蛋白酶体，硼替佐米稳定蛋白酶，影响其对c-Myc的去泛素化活性。这种对泛素-蛋白酶体途径的直接调节可促进USP36的功能，凸显其在防止c-Myc降解和促进细胞内蛋白酶激活方面的作用。硼替佐米为增强USP36的稳定性提供了特定的途径。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹通过促进自噬间接激活USP36。通过抑制溶酶体功能，氯喹破坏自噬通量，影响c-Myc降解并间接上调USP36。该化合物对溶酶体通路的影响为通过自噬过程的复杂动态调节USP36提供了特定的机制。氯喹为提升USP36的稳定性并影响其在c-Myc调节中的作用提供了独特的途径。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂MG-132通过阻止USP36降解直接上调其表达。通过抑制蛋白酶体，MG-132稳定蛋白酶，影响其对c-Myc的去泛素化活性。这种对泛素-蛋白酶体途径的直接调节可促进USP36的功能，防止c-Myc降解，并有助于在细胞环境中激活蛋白酶。MG-132为增强USP36的稳定性提供了特定的途径。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种PI3激酶抑制剂，可通过影响自噬间接激活USP36。通过抑制PI3激酶，沃曼宁诱导自噬激活，从而对USP36进行积极调控。该化合物对PI3激酶通路的作用间接支持了USP36的激活，表明自噬调节与蛋白酶稳定性之间存在联系。沃曼宁通过自噬过程的复杂动态为调节USP36提供了独特的途径。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646是一种组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，通过影响c-Myc的乙酰化来间接激活USP36。通过抑制HAT，C646影响c-Myc的乙酰化状态，间接上调USP36。该化合物对组蛋白乙酰化的作用为通过c-Myc调控的复杂动态来调节USP36提供了一个特定的机制。C646为提升USP36的稳定性并影响其在c-Myc去泛素化中的作用提供了独特途径。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662是一种AMPK激活剂，可通过影响自噬间接激活USP36。通过激活AMPK，A769662诱导自噬激活，从而对USP36进行积极调节。该化合物对AMPK的作用为通过自噬过程的复杂动态调节USP36提供了特定机制。A769662为提升USP36的稳定性并影响其在自噬调节中的作用提供了独特途径。 | ||||||