DUB1激活剂

常见的 DUB1 激活剂包括但不限于 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、(+/-)-JQ1、MLN 4924 CAS 905579-51-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和硼替佐米 CAS 179324-69-7。

USP36 是泛素特异性蛋白酶家族的成员，它是一种半胱氨酸蛋白酶，参与多泛素化蛋白质的去泛素化。它的已知作用包括去泛素化和稳定转录因子 c-Myc，这是一种在多种人类癌症中上调的关键癌蛋白。此外，USP36 还与自噬的调控有关，这为其细胞功能增添了另一层复杂性。在某些乳腺癌和肺癌中可以观察到 USP36 表达的升高，这强调了它在肿瘤发生过程中的潜在重要性。

USP36 的激活涉及到与针对特定细胞通路的各种化学调节剂的动态相互作用。Nutlin-3和MLN4924等直接激活剂分别通过破坏泛素-蛋白酶体途径和neddylation影响c-Myc的稳定。雷帕霉素和氯喹等间接激活剂影响自噬，通过调节细胞过程间接上调 USP36。JQ1 和 C646 等化合物通过干扰溴化组蛋白或组蛋白乙酰化间接影响 USP36，从而影响 c-Myc 的表达和稳定性。USP36 的活化与 c-Myc 和自噬的调控有着错综复杂的联系，突显了它在维持蛋白质平衡和对癌症发展至关重要的细胞过程中的作用。通过了解 USP36 激活的各种机制，可以深入了解其作为靶点的潜力以及它在癌症生物学中调节的复杂通路网络。