Dapper3 Inibitori
I comuni inibitori di Dapper3 includono, ma non solo, il litio CAS 7439-93-2, l'SB-216763 CAS 280744-09-4, l'inibitore IX di GSK-3 CAS 667463-62-9, l'XAV939 CAS 284028-89-3 e l'IWP-2 CAS 686770-61-6.
Gli inibitori di Dapper3 comprendono una serie di composti incentrati principalmente sulla modulazione della via di segnalazione Wnt/β-catenina. Questi composti agiscono attraverso vari meccanismi per influenzare la via, influenzando indirettamente l'attività di Dapper3. Dapper3, noto per il suo ruolo nella modulazione della segnalazione Wnt, può essere influenzato sia stabilizzando o promuovendo la degradazione dei componenti della via, sia alterando la secrezione e l'attività degli stessi ligandi Wnt.
Alcuni di questi inibitori hanno come bersaglio enzimi come GSK-3β, che, se inibiti, possono portare alla stabilizzazione della β-catenina, diminuendo così la necessità funzionale del ruolo regolatore negativo di Dapper3. Altri possono inibire proteine come la tankyrase o la porcupina, influenzando la disponibilità e l'attività dei componenti della via a monte di Dapper3. Inoltre, gli inibitori che bloccano l'interazione tra β-catenina e i fattori di trascrizione TCF/LEF riducono indirettamente la necessità dell'attività di Dapper3 nella via.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la GSK-3β, una chinasi che fosforila e quindi inattiva Dapper3. Inibendo la GSK-3β, il cloruro di litio impedirebbe l'inattivazione fosforilazione-dipendente di Dapper3, mantenendo così indirettamente Dapper3 nella sua forma attiva. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 è un altro inibitore di GSK-3β. Funziona in modo simile al cloruro di litio, impedendo l'inattivazione di Dapper3 attraverso l'inibizione della sua fosforilazione da parte di GSK-3β, permettendo a Dapper3 di rimanere attivo. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO è un inibitore specifico della GSK-3β che arresterebbe la fosforilazione e la successiva inattivazione di Dapper3, mantenendolo funzionalmente attivo. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 stabilizza Axin inibendo la tankyrase e portando alla degradazione della β-catenina. Poiché Dapper3 è noto per antagonizzare la segnalazione di Wnt/β-catenina interagendo con Dishevelled, la stabilizzazione di Axin da parte di XAV-939 e la conseguente attenuazione della segnalazione di Wnt/β-catenina possono ridurre la necessità funzionale di Dapper3, diminuendone indirettamente l'attività. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inibisce la produzione di Wnt bloccando la porcospina, una O-aciltransferasi legata alla membrana necessaria per la secrezione di Wnt. Con una riduzione della segnalazione Wnt, il ruolo antagonista di Dapper3 nei confronti di Dishevelled nel percorso Wnt/β-catenina sarebbe meno necessario, con una conseguente diminuzione indiretta dell'attività di Dapper3. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 è un inibitore della porcospina che funziona in modo simile a IWP-2, portando a una riduzione della disponibilità e della secrezione del ligando Wnt. Diminuendo la segnalazione Wnt, la richiesta dell'attività di Dapper3 nella cellula verrebbe indirettamente ridotta, poiché il suo ruolo è di antagonizzare il percorso. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
L'1-[1,1'-bifenil]-4-il-2-(2,3-diidro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-il)-etanone Hydrobromide è una piccola molecola inibitrice del complesso TCF/β-catenina. Inibendo la trascrizione mediata da TCF/β-catenina, l'inibitore elimina la necessità della funzione di Dapper3 come antagonista nella via di segnalazione Wnt/β-catenina, riducendo così indirettamente l'attività di Dapper3. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 inibisce l'attività della proteina tankyrase contenente il dominio PARP, portando alla stabilizzazione di Axin e alla promozione della degradazione della β-catenina. Questa riduzione della segnalazione della β-catenina diminuisce indirettamente la necessità dell'attività antagonista di Dapper3 contro Dishevelled nel percorso Wnt/β-catenina. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 promuove la degradazione della β-catenina inibendo il percorso Wnt/β-catenina. Diminuendo i livelli di β-catenina, ridurrebbe indirettamente il requisito dell'attività funzionale di Dapper3 come regolatore negativo di questo percorso. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 inibisce sia le vie di segnalazione Wnt/β-catenina che PPAR. Inibendo la via Wnt/β-catenina, FH535 diminuirebbe la necessità funzionale di Dapper3, che agisce per antagonizzare questa via. | ||||||