Dapper3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Dapper3 incluyen, entre otros, el litio CAS 7439-93-2, el SB-216763 CAS 280744-09-4, el inhibidor IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, el XAV939 CAS 284028-89-3 y el IWP-2 CAS 686770-61-6.
Los inhibidores de Dapper3 engloban una serie de compuestos centrados principalmente en la modulación de la vía de señalización Wnt/β-catenina. Estos compuestos actúan a través de diversos mecanismos para influir en la vía, afectando indirectamente a la actividad de Dapper3. Dapper3, conocido por su papel en la modulación de la señalización Wnt, puede verse influido estabilizando o promoviendo la degradación de los componentes de la vía, o alterando la secreción y la actividad de los propios ligandos Wnt.
Algunos de estos inhibidores se dirigen a enzimas como GSK-3β, que cuando se inhiben, pueden conducir a la estabilización de β-catenina, disminuyendo así la necesidad funcional del papel regulador negativo de Dapper3. Otros pueden inhibir proteínas como la tanquiasa o la puercoespina, afectando a la disponibilidad y actividad de los componentes de la vía corriente arriba de Dapper3. Además, los inhibidores que bloquean la interacción entre β-catenina y los factores de transcripción TCF/LEF también reducen indirectamente la necesidad de la actividad de Dapper3 en la vía.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe la GSK-3β, una cinasa que fosforila y, por tanto, inactiva el Dapper3. Al inhibir la GSK-3β, el cloruro de litio impediría la inactivación dependiente de la fosforilación de Dapper3, manteniendo así indirectamente a Dapper3 en su forma activa. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB-216763 es otro inhibidor de GSK-3β. Funciona de forma similar al cloruro de litio al impedir la inactivación de Dapper3 mediante la inhibición de su fosforilación por GSK-3β, permitiendo que Dapper3 permanezca activa. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO es un inhibidor específico de GSK-3β que detendría la fosforilación y posterior inactivación de Dapper3, manteniéndolo funcionalmente activo. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
El XAV-939 estabiliza la Axina inhibiendo la tanquinasa, lo que conduce a la degradación de la β-catenina. Como se sabe que Dapper3 antagoniza la señalización Wnt/β-catenina al interactuar con Dishevelled, la estabilización de Axin por XAV-939 y la consiguiente atenuación de la señalización Wnt/β-catenina pueden reducir la necesidad funcional de Dapper3, disminuyendo indirectamente su actividad. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
El IWP-2 inhibe la producción de Wnt bloqueando la porcupina, una O-aciltransferasa unida a la membrana que es necesaria para la secreción de Wnt. Con una señalización Wnt reducida, el papel antagonista de Dapper3 frente a Dishevelled en la vía Wnt/β-catenina sería menos necesario, lo que provocaría una disminución indirecta de la actividad de Dapper3. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
El LGK-974 es un inhibidor del puercoespín que actúa de forma similar al IWP-2, provocando una reducción de la disponibilidad y secreción del ligando Wnt. Al disminuir la señalización Wnt, se reduciría indirectamente la demanda de actividad de Dapper3 en la célula, ya que su función es antagonizar la vía. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
El Hidrobromuro de 1-[1,1'-Bifenil]-4-il-2-(2,3-dihidro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-il)-etanona es una pequeña molécula inhibidora del complejo TCF/β-catenina. Al inhibir la transcripción mediada por TCF/β-catenina, el inhibidor elimina la necesidad de la función de Dapper3 como antagonista en la vía de señalización Wnt/β-catenina, reduciendo así indirectamente la actividad de Dapper3. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
El JW55 inhibe la actividad de la proteína tanquinasa que contiene el dominio PARP, lo que conduce a la estabilización de la Axina y al fomento de la degradación de la β-catenina. Esta reducción de la señalización de la β-catenina disminuye indirectamente la necesidad de la actividad antagonista de Dapper3 contra Dishevelled en la vía Wnt/β-catenina. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
El KY02111 promueve la degradación de la β-catenina mediante la inhibición de la vía Wnt/β-catenina. Al disminuir los niveles de β-catenina, reduciría indirectamente la necesidad de actividad funcional de Dapper3 como regulador negativo de esta vía. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
El FH535 inhibe las vías de señalización Wnt/β-catenina y PPAR. Al inhibir la vía Wnt/β-catenina, el FH535 disminuiría la necesidad funcional de Dapper3, que actúa como antagonista de esta vía. | ||||||