Os inibidores de Dapper3 englobam uma gama de compostos que têm como principal objetivo a modulação da via de sinalização Wnt/β-catenina. Estes compostos actuam através de vários mecanismos para influenciar a via, afectando indiretamente a atividade da Dapper3. A Dapper3, conhecida pelo seu papel na modulação da sinalização Wnt, pode ser influenciada quer pela estabilização ou promoção da degradação dos componentes da via, quer pela alteração da secreção e atividade dos próprios ligandos Wnt.
Alguns desses inibidores têm como alvo enzimas como a GSK-3β, que, quando inibidas, podem levar à estabilização da β-catenina, diminuindo assim a necessidade funcional do papel regulador negativo da Dapper3. Outros podem inibir proteínas como a tankyrase ou o porco-espinho, afectando a disponibilidade e a atividade dos componentes da via a montante da Dapper3. Além disso, os inibidores que bloqueiam a interação entre a β-catenina e os factores de transcrição TCF/LEF também reduzem indiretamente a necessidade da atividade da Dapper3 na via.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3β, uma quinase que fosforila e, por conseguinte, inativa o Dapper3. Ao inibir a GSK-3β, o cloreto de lítio impediria a inativação dependente da fosforilação da Dapper3, mantendo assim indiretamente a Dapper3 na sua forma ativa. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB-216763 é outro inibidor da GSK-3β. Funciona de forma semelhante ao cloreto de lítio, impedindo a inativação da Dapper3 através da inibição da sua fosforilação pela GSK-3β, permitindo que a Dapper3 permaneça ativa. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
O BIO é um inibidor específico da GSK-3β que interromperia a fosforilação e subsequente inativação do Dapper3, mantendo-o funcionalmente ativo. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV-939 estabiliza a Axin através da inibição da tankyrase, levando à degradação da β-catenina. Uma vez que se sabe que a Dapper3 antagoniza a sinalização Wnt/β-catenina ao interagir com o Dishevelled, a estabilização da Axin pelo XAV-939 e a consequente atenuação da sinalização Wnt/β-catenina podem reduzir a necessidade funcional da Dapper3, diminuindo indiretamente a sua atividade. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
O IWP-2 inibe a produção de Wnt ao bloquear a porcupina, uma O-aciltransferase ligada à membrana que é necessária para a secreção de Wnt. Com a redução da sinalização Wnt, o papel antagonista de Dapper3 contra Dishevelled na via Wnt/β-catenina seria menos necessário, levando a uma diminuição indireta da atividade de Dapper3. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK-974 é um inibidor de porco-espinho que actua de forma semelhante ao IWP-2, levando à redução da disponibilidade e secreção de ligandos Wnt. Ao diminuir a sinalização Wnt, a procura da atividade da Dapper3 na célula seria indiretamente reduzida, uma vez que o seu papel é antagonizar a via. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
1-[1,1'-Bifenil]-4-il-2-(2,3-dihidro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-il)-etanona O hidrobrometo é um inibidor de pequenas moléculas do complexo TCF/β-catenina. Ao inibir a transcrição mediada pelo TCF/β-catenina, o inibidor elimina a necessidade da função do Dapper3 como antagonista na via de sinalização Wnt/β-catenina, reduzindo assim indiretamente a atividade do Dapper3. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
O JW55 inibe a atividade da proteína tankyrase que contém o domínio PARP, levando à estabilização da Axin e à promoção da degradação da β-catenina. Esta redução da sinalização da β-catenina diminui indiretamente a necessidade da atividade antagonista do Dapper3 contra o Dishevelled na via Wnt/β-catenina. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
O KY02111 promove a degradação da β-catenina através da inibição da via Wnt/β-catenina. Ao diminuir os níveis de β-catenina, reduziria indiretamente a necessidade da atividade funcional do Dapper3 como regulador negativo desta via. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
O FH535 inibe as vias de sinalização Wnt/β-catenina e PPAR. Ao inibir a via Wnt/β-catenina, o FH535 diminuiria a necessidade funcional de Dapper3, que actua para antagonizar esta via. |