Date published: 2025-9-6

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β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 (CAS 108409-83-2)

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Alternative Namen:
N-(2-Methyl-4-nitrophenyl)-2,5-dichlorobenzenesulfonamide
Anwendungen:
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 ist eine zellpermeable Verbindung, die Wnt/β-Catenin und PPAR hemmt
CAS Nummer:
108409-83-2
Reinheit:
≥94%
Molekulargewicht:
361.20
Summenformel:
C13H10Cl2N2O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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FH535 ist ein sulfonamidbasierter und zelldurchlässiger Wirkstoff, der eine duale Hemmung von Wnt/β-Catenin und PPAR aufweist. FH535 und sein strukturell ähnlicher Analog GW9662 hemmen beide die Coaktivator/PPAR-Bindung, wobei nur FH535 die β-Catenin/PPAR-Interaktion blockiert. Darüber hinaus beinhaltet die antagonistische Aktivität von FH535 keine kovalente Modifikation der nicht-kovalenten Interaktion mit dem PPR-Ligandenbindungsstellen-Cystein-Rest, was experimentell gezeigt wurde, um für die Aktion von GW9662 entscheidend zu sein. FH535 ist ein Inhibitor von GRIP1, PPAR-β und PPAR-γ.


β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 (CAS 108409-83-2) Literaturhinweise

  1. Ein niedermolekularer Inhibitor der Tcf/beta-Catenin-Signalübertragung regelt die PPARgamma- und PPARdelta-Aktivitäten herunter.  |  Handeli, S. and Simon, JA. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 521-9. PMID: 18347139
  2. Die Glucosylceramid-Synthase reguliert die MDR1-Expression bei der Regulierung der Resistenz gegen Krebsmedikamente durch cSrc- und Beta-Catenin-Signale.  |  Liu, YY., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 145. PMID: 20540746
  3. Bewertung von Anti-Wnt/β-Catenin-Signalstoffen durch mit pGL4-TOP transfizierte stabile Zellen mit einem Luciferase-Reportersystem.  |  Chuang, KA., et al. 2010. Braz J Med Biol Res. 43: 931-41. PMID: 20835687
  4. Notch1 fördert die Migration und Invasion von Gliomzellen durch Stimulierung von β-Catenin und NF-κB-Signalen über die Aktivierung von AKT.  |  Zhang, X., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 181-90. PMID: 22093097
  5. Die nukleare Translokation von β-Catenin ist für das Überleben von Gliomzellen unerlässlich.  |  Shi, Z., et al. 2012. J Neuroimmune Pharmacol. 7: 892-903. PMID: 22415719
  6. Mit Curcumin beladene Nanopartikel induzieren wirksam die adulte Neurogenese und kehren kognitive Defizite im Alzheimer-Modell über den kanonischen Wnt/β-Catenin-Weg um.  |  Tiwari, SK., et al. 2014. ACS Nano. 8: 76-103. PMID: 24467380
  7. EZH2 ist ein negativer prognostischer Faktor und weist beim Glioblastom eine pro-onkogene Aktivität auf.  |  Zhang, J., et al. 2015. Cancer Lett. 356: 929-36. PMID: 25444902
  8. Kanonische Wnt-Signalaktivität in frühen Stadien der Lungenentwicklung von Küken.  |  Moura, RS., et al. 2014. PLoS One. 9: e112388. PMID: 25460002
  9. FH535 erhöht die Radiosensitivität und kehrt den epithelialen zu mesenchymalen Übergang der radioresistenten Speiseröhrenkrebs-Zelllinie KYSE-150R um.  |  Su, H., et al. 2015. J Transl Med. 13: 104. PMID: 25888911
  10. Ehrlichia chaffeensis nutzt kanonische und nicht-kanonische Wnt-Signalwege des Wirts, um die Phagozytose zu stimulieren und das intrazelluläre Überleben zu fördern.  |  Luo, T., et al. 2015. Infect Immun. 84: 686-700. PMID: 26712203
  11. Lgr4 ist entscheidend für die Hautkrebsentstehung, indem es die MEK/ERK- und Wnt/β-Catenin-Signalwege reguliert.  |  Xu, P., et al. 2016. Cancer Lett. 383: 161-170. PMID: 27693558
  12. Rac1 leitet Porf-2 zum Wnt-Signalweg, um die Proliferation neuraler Stammzellen zu vermitteln.  |  Yang, XT., et al. 2017. Front Mol Neurosci. 10: 172. PMID: 28626389
  13. Okadainsäure aktiviert den Wnt/β-Catenin-Signalweg in menschlichen HepaRG-Zellen.  |  Dietrich, J., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 1927-1939. PMID: 31115591
  14. Therapeutisches normales intravenöses IgG-Immunglobulin aktiviert den Wnt-β-Catenin-Signalweg in dendritischen Zellen.  |  Karnam, A., et al. 2020. Commun Biol. 3: 96. PMID: 32132640
  15. CTTN-Überexpression verleiht Krebsstammzell-ähnliche Eigenschaften und Trastuzumab-Resistenz durch DKK-1/WNT-Signalübertragung bei HER2-positivem Brustkrebs.  |  Moon, SJ., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36831511

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β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535, 10 mg

sc-221398
10 mg
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β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535, 50 mg

sc-221398A
50 mg
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