컬린 단백질 계열의 일원인 CUL-4A는 CUL4-RING 리가제(CRL4)로 알려진 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 스캐폴드 구성 요소로 사용됩니다. CUL-4A는 세포 주기 진행, DNA 복제, DNA 복구 및 염색질 리모델링을 포함한 다양한 세포 과정의 조절에 중요한 역할을 합니다. CRL4 복합체의 일부인 CUL-4A는 표적 단백질을 유비퀴틴 결합을 위해 복합체로 모집하여 유비퀴틴화 및 후속 분해를 매개합니다. 이 과정은 세포 주기 제어, DNA 손상 반응 및 기타 신호 경로에 관여하는 주요 조절 단백질의 수준을 조절하여 적절한 세포 항상성과 무결성을 유지하는 데 필수적입니다.
CUL-4A 기능을 억제하면 CRL4 복합체에 의해 조절되는 세포 과정과 신호 경로에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다. CRL4 복합체 내에서 CUL-4A 활동에 필수적인 특정 도메인 또는 상호 작용을 표적으로 하는 저분자 억제제의 개발을 포함하여 여러 가지 억제 메커니즘이 제안되었습니다. 또한 CRL4 복합체의 조립 또는 기능에 필요한 단백질-단백질 상호작용을 방해하면 표적 단백질의 유비퀴틴화 능력을 저해하여 단백질의 분해를 차단하고 세포 신호 경로를 변경할 수 있습니다. 또한, 번역 후 변형 또는 CUL-4A 자체의 단백질 안정성을 조절하는 것도 그 기능과 세포 과정에 대한 다운스트림 효과를 억제하는 잠재적 전략이 될 수 있습니다. CUL-4A 억제 메커니즘을 이해하면 이 중요한 E3 유비퀴틴 리가제 복합체에 의해 조절되는 세포 경로와 기능을 조절하는 잠재적 접근 방식에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ATRA는 레티노산 신호 전달 경로를 조절하여 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. 이 물질은 레티노산 수용체(RAR)에 결합하여 표적 유전자의 전사를 변화시킵니다. 그 결과 CUL-4A 발현이 하향 조절되어 유비퀴틴 매개 분해 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3는 p53-MDM2 상호 작용을 방해하여 간접적인 CUL-4A 억제제 역할을 합니다. Nutlin-3는 MDM2를 매개로 한 p53의 유비퀴틴화 및 분해를 방지함으로써 p53 수준을 안정화시킵니다. 이러한 안정화는 다시 CUL-4A를 포함한 하위 표적에 영향을 미쳐 유비퀴틴 리가제 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 CUL-4A에 간접적으로 영향을 미치는 프로테아좀 억제제입니다. 보르테조밉은 프로테아좀 분해 경로를 차단함으로써 CUL-4A에 의해 조절되는 단백질을 포함한 다양한 단백질의 턴오버를 변화시킵니다. 이러한 교란은 세포 항상성의 변화로 이어져 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 영향을 미치고 결과적으로 CUL-4A 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 번역 후 중요한 변형인 네딜화를 방지하여 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. 네딜화는 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 일부로서 CUL-4A의 활성에 필수적입니다. MLN4924는 이 과정을 방해하여 CUL-4A의 비활성화와 그에 따른 세포 단백질체 변형을 초래합니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
프로테아좀 억제제인 MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 차단하여 CUL-4A에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 프로테아좀 활동의 중단은 CUL-4A가 표적으로 하는 특정 기질의 축적으로 이어져 CUL-4A 유비퀴틴 리가제 활성에 의해 조절되는 세포 과정을 변화시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 표적으로 하여 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. PI3K 억제제로서 CUL-4A를 포함한 다운스트림 이펙터를 조절합니다. LY294002는 PI3K/AKT 경로를 방해함으로써 CUL-4A의 안정성과 활성에 영향을 미쳐 기질 유비퀴틴화 및 후속 세포 반응에 변화를 일으킵니다. | ||||||
6-Aminonicotinamide | 329-89-5 | sc-278446 sc-278446A | 1 g 5 g | $153.00 $390.00 | 3 | |
6-아미노코틴아마이드는 NAD+ 회수 경로를 방해하여 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. 이 작은 분자는 NAD+ 생합성에 관여하는 효소를 방해하여 세포 산화 환원 항상성에 영향을 미칩니다. 변화된 산화 환원 환경은 유비퀴틴화를 목표로 하는 기질의 번역 후 조절을 수정하여 CUL-4A 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 신호 전달 경로를 표적으로 삼아 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. 라파마이신은 FKBP12에 결합하여 mTORC1을 억제함으로써 CUL-4A를 포함한 다운스트림 이펙터를 조절합니다. 이러한 mTOR 신호 전달의 중단은 특정 기질의 유비퀴틴 매개 분해에 변화를 일으켜 CUL-4A 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 자가포식에 영향을 미쳐 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. 클로로퀸은 자가포식 억제제로서 리소좀 분해 경로를 방해하여 특정 자가포식 기질의 축적을 유도합니다. 이렇게 변화된 자가포식 플럭스는 CUL-4A 유비퀴틴 리가제 활성에 의해 조절되는 세포 과정에 간접적인 방식으로 영향을 미칩니다. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763은 GSK-3β 신호 전달 경로를 표적으로 하여 CUL-4A를 간접적으로 억제합니다. GSK-3β 억제제인 이 약물은 CUL-4A를 포함한 하부 기질을 조절합니다. SB216763은 GSK-3β 매개 인산화 과정을 방해함으로써 CUL-4A의 안정성과 활성에 영향을 미쳐 기질 유비퀴틴화 및 후속 세포 반응에 변화를 일으킵니다. | ||||||