CUL-4A Inibidores
Os inibidores comuns da CUL-4A incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
A CUL-4A, um membro da família de proteínas cullin, actua como um componente de suporte do complexo E3 ubiquitina ligase conhecido como CUL4-RING ligase (CRL4). A CUL-4A desempenha um papel fundamental na regulação de vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a replicação do ADN, a reparação do ADN e a remodelação da cromatina. Como parte do complexo CRL4, a CUL-4A medeia a ubiquitinação e subsequente degradação de proteínas alvo, recrutando-as para o complexo para conjugação de ubiquitina. Este processo é essencial para manter a homeostase e a integridade celulares adequadas, regulando os níveis das principais proteínas reguladoras envolvidas no controlo do ciclo celular, na resposta a danos no ADN e noutras vias de sinalização.
A inibição da função da CUL-4A pode ter efeitos significativos nos processos celulares e nas vias de sinalização reguladas pelo complexo CRL4. Foram propostos vários mecanismos de inibição, incluindo o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas que visam domínios específicos ou interacções essenciais para a atividade da CUL-4A no complexo CRL4. Além disso, a perturbação das interacções proteína-proteína necessárias para a montagem ou a função do complexo CRL4 pode impedir a sua capacidade de ubiquitinar proteínas alvo, bloqueando assim a sua degradação e alterando as vias de sinalização celular. Além disso, a modulação das modificações pós-traducionais ou da estabilidade proteica da própria CUL-4A pode também representar estratégias potenciais para inibir a sua função e os efeitos a jusante nos processos celulares. A compreensão dos mecanismos de inibição da CUL-4A fornece informações sobre potenciais abordagens para modular as vias e funções celulares reguladas por este complexo crítico de ubiquitina ligase E3.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ATRA inibe a CUL-4A indiretamente através da modulação da via de sinalização do ácido retinóico. Liga-se aos receptores de ácido retinóico (RARs), levando à alteração da transcrição de genes alvo. Como resultado, a expressão de CUL-4A é reduzida, afectando as vias de degradação mediadas pela ubiquitina. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
A Nutlin-3 actua como um inibidor indireto da CUL-4A ao interromper a interação p53-MDM2. Ao impedir a ubiquitinação e a degradação de p53 mediadas por MDM2, Nutlin-3 estabiliza os níveis de p53. Esta estabilização, por sua vez, influencia os alvos a jusante, incluindo a CUL-4A, afectando indiretamente a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que afecta indiretamente a CUL-4A. Ao bloquear a via de degradação proteasómica, o bortezomib altera a renovação de várias proteínas, incluindo as reguladas pela CUL-4A. Esta perturbação leva a alterações na homeostase celular, influenciando o sistema ubiquitina-proteassoma e, consequentemente, a atividade da CUL-4A. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe indiretamente a CUL-4A ao impedir a sua neddilação, uma modificação pós-tradução crucial. A neddilação é essencial para a atividade da CUL-4A como parte do complexo de ubiquitina ligase E3. O MLN4924 interrompe este processo, resultando na inativação da CUL-4A e na subsequente modulação do proteoma celular. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132, um inibidor do proteassoma, afecta indiretamente a CUL-4A ao bloquear a degradação de proteínas ubiquitinadas. Esta perturbação da atividade proteasomal leva à acumulação de substratos específicos visados pela CUL-4A, alterando os processos celulares regulados pela atividade da ubiquitina ligase CUL-4A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe indiretamente a CUL-4A, visando a via de sinalização PI3K/AKT. Como inibidor da PI3K, modula os efetores a jusante, incluindo a CUL-4A. Ao interromper a via PI3K/AKT, o LY294002 influencia a estabilidade e a atividade da CUL-4A, conduzindo a alterações na ubiquitinação do substrato e a respostas celulares subsequentes. | ||||||
6-Aminonicotinamide | 329-89-5 | sc-278446 sc-278446A | 1 g 5 g | $153.00 $390.00 | 3 | |
A 6-aminonicotinamida inibe indiretamente a CUL-4A ao perturbar a via de recuperação do NAD+. Esta pequena molécula interfere com as enzimas envolvidas na biossíntese de NAD+, afectando a homeostase redox celular. O ambiente redox alterado influencia a atividade da CUL-4A indiretamente, modificando a regulação pós-traducional dos substratos destinados à ubiquitinação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe indiretamente a CUL-4A ao visar a via de sinalização mTOR. Ao ligar-se à FKBP12 e inibir a mTORC1, a rapamicina modula os efectores a jusante, incluindo a CUL-4A. Esta perturbação na sinalização mTOR leva a alterações na degradação mediada pela ubiquitina de substratos específicos, influenciando indiretamente a atividade da CUL-4A. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina inibe indiretamente a CUL-4A ao afetar a autofagia. Como inibidor da autofagia, a cloroquina interrompe a via de degradação lisossómica, levando à acumulação de substratos autofágicos específicos. Este fluxo autofágico alterado influencia de forma indireta os processos celulares regulados pela atividade da ubiquitina ligase CUL-4A. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763 inibe indiretamente a CUL-4A ao visar a via de sinalização GSK-3β. Como inibidor da GSK-3β, modula os substratos a jusante, incluindo a CUL-4A. Ao interromper os eventos de fosforilação mediados pela GSK-3β, o SB216763 influencia a estabilidade e a atividade da CUL-4A, conduzindo a alterações na ubiquitinação do substrato e a respostas celulares subsequentes. | ||||||