Date published: 2025-9-26

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SB-216763 (CAS 280744-09-4)

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Nomi alternativi:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Applicazione:
SB-216763 è un inibitore potente, selettivo e ATP-competitivo della GSK-3å e della GSK-3∫
Numero CAS:
280744-09-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
371.22
Formula molecolare:
C19H12Cl2N2O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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SB-216763 è un inibitore permeabile alle cellule, potente, selettivo e ATP-competitivo della GSK-3 (glicogeno sintasi chinasi) con un valore IC50 di 34 nM per la GSK-3alfa e con potenza simile per la GSK-3beta. Nelle cellule PC-12, SB-216763 mostra proprietà neuroprotettive e protegge dalla morte cellulare i neuroni del sistema nervoso centrale e periferico coltivati. Inoltre, SB-216763 aumenta la concentrazione di beta-catenina citoplasmatica in modo dipendente da GSK-3. Questi effetti inibitori sono simili a quelli della GSK-3beta. Questi effetti inibitori sono simili a quelli di Wnt. Presenta promettenti proprietà antinfiammatorie e agisce come inibitore dell'enzima ciclossigenasi-2 (COX-2). Il composto si è rivelato prezioso per studiare l'impatto dell'inibizione SB-216763 su infiammazione, dolore, proliferazione cellulare e apoptosi. Inoltre, è stato impiegato nella sintesi di composti organici ed è stato esplorato per un potenziale utilizzo nella progettazione di farmaci.


SB-216763 (CAS 280744-09-4) Referenze

  1. Inibitori selettivi di piccole molecole dell'attività della glicogeno sintasi chinasi-3 proteggono i neuroni primari dalla morte.  |  Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
  2. L'inibizione della GSK-3 riduce selettivamente l'espressione genica della glucosio-6-fosfatasi e della fosfoenolipiruvato carbossichinasi.  |  Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
  3. L'inibizione della GSK-3 mediante sovraespressione adenovirale di FRAT1 è neuroprotettiva e induce la de-fosforilazione della Tau e la stabilizzazione della beta-catenina senza elevare l'attività della glicogeno sintasi.  |  Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
  4. La cardioprotezione ritardata offerta dall'inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 SB-216763 avviene attraverso un meccanismo KATP- e MPTP-dipendente alla riperfusione.  |  Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
  5. L'effetto di plafonamento del postcondizionamento farmacologico con il fitoestrogeno genisteina è invertito dall'inibitore di GSK3beta SB 216763 [3-(2,4-diclorofenil)-4(1-metil-1H-indol-3-il)-1H-pirrolo-2,5-dione] attraverso l'apertura del canale del potassio dipendente dall'ATP mitocondriale.  |  Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
  6. Una nuova indolilmaleimide agisce come inibitore di GSK-3beta in cellule progenitrici neurali umane.  |  Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
  7. Prima sintesi di [(11)C]SB-216763, un nuovo potenziale agente PET per l'imaging della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3).  |  Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
  8. L'inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3), SB-216763, promuove la pluripotenza nelle cellule staminali embrionali di topo.  |  Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
  9. [Effetti della sovraespressione della glicogeno sintasi chinasi 3β nel ratto e dell'inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3β SB-216763 sulla proliferazione delle cellule ovali epatiche].  |  Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
  10. Sintesi e studi iniziali in vivo con [(11)C]SB-216763: Il primo inibitore di GSK-3 con penetrazione cerebrale radiomarcata.  |  Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
  11. L'inibizione della glicogeno sintasi chinasi-3 da parte di SB 216763 influisce sull'acquisizione a dosi inferiori rispetto all'espressione della preferenza di luogo condizionata da anfetamina nei ratti.  |  Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
  12. L'SB-216763, un inibitore della GSK-3β, protegge dal danno cardiaco e renale indotto dall'aldosterone attivando l'autofagia.  |  Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
  13. L'inibizione della GSK-3β ripristina il ritardo dello svuotamento gastrico nei topi femmina diabetici indotti dall'obesità.  |  Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SB-216763, 1 mg

sc-200646
1 mg
$70.00

SB-216763, 5 mg

sc-200646A
5 mg
$198.00