Os activadores do CNIH consistem num conjunto diversificado de compostos químicos que facilitam a atividade funcional do CNIH, uma proteína transmembranar que faz parte integrante da sinalização dependente do cálcio e das vias da proteína cinase. Os mecanismos destes activadores são variados, sendo que alguns afectam o tráfico intracelular, outros modulam a atividade da cinase e vários influenciam a dinâmica do cálcio. A brefeldina A melhora a funcionalidade da CNIH ao promover a sua localização intracelular adequada, um fator-chave para o seu desempenho global. A forskolina, o IBMX, o 6-Bnz-cAMP, o verapamil e o RHC 80267, por outro lado, activam a via da PKA ou aumentam os níveis de cAMP, levando à fosforilação do CNIH e, consequentemente, à sua ativação.
Para além dos compostos acima referidos, a tapsigargina e a ionomicina aumentam a atividade do CNIH através da manipulação dos níveis de cálcio na célula. Uma vez que o CNIH é uma proteína dependente do cálcio, estes compostos aumentam indiretamente a atividade funcional do CNIH, alterando a dinâmica do cálcio. O PMA, a Estaurosporina e o OAG são activadores da PKC e, ao activarem a PKC, induzem a fosforilação e a ativação do CNIH. Por último, o ácido ocadaico, um inibidor das proteínas fosfatases, pode aumentar indiretamente a atividade do CNIH.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A é um agente que interrompe o transporte de proteínas do retículo endoplasmático para o aparelho de Golgi. A CNIH, uma proteína transmembrana, depende deste sistema de transporte para a sua correta localização celular. Por conseguinte, a brefeldina A pode aumentar a atividade da CNIH, promovendo o seu correto tráfico intracelular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da via da PKA. Sabe-se que a CNIH é fosforilada pela PKA, pelo que a forskolina pode aumentar a atividade da CNIH através da estimulação desta quinase. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, provocando um aumento dos níveis de cAMP. Sendo um potencial alvo da PKA, a atividade do CNIH pode ser reforçada pelo IBMX através do aumento da atividade da PKA devido ao aumento do AMPc. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
O 6-Bnz-cAMP é um ativador específico da PKA. Como a CNIH pode ser fosforilada pela PKA, o 6-Bnz-cAMP pode aumentar a atividade da CNIH estimulando diretamente esta quinase. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento do cálcio citoplasmático. Como a CNIH é dependente do cálcio, a tapsigargina pode aumentar a atividade da CNIH através do aumento dos níveis de cálcio intracelular. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. Dado que a CNIH é uma proteína dependente do cálcio, a ionomicina pode reforçar a atividade da CNIH aumentando a disponibilidade de cálcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar a CNIH. Por conseguinte, o PMA pode aumentar a atividade do CNIH através da ativação direta desta quinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro, mas, a baixas concentrações, pode ativar seletivamente a PKC. Uma vez que a CNIH pode ser fosforilada pela PKC, a estafurosporina pode aumentar a atividade da CNIH através da ativação selectiva desta quinase. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir estas fosfatases, o ácido ocadaico pode aumentar o estado de fosforilação do CNIH, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que pode levar indiretamente à ativação da via da PKA. Dado que a CNIH pode ser fosforilada pela PKA, o verapamil pode aumentar a atividade da CNIH através do aumento da atividade da PKA. |