CNIH Attivatori

Gli attivatori CNIH comuni includono, a titolo esemplificativo, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Adenosina 3′,5′-monofosfato ciclico, N6-Benzoyl-, sale di sodio CAS 30275-80-0 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori di CNIH sono costituiti da un insieme eterogeneo di composti chimici che facilitano l'attività funzionale di CNIH, una proteina transmembrana parte integrante delle vie di segnalazione calcio-dipendenti e delle protein-chinasi. I meccanismi di questi attivatori sono vari: alcuni influenzano il traffico intracellulare, altri modulano l'attività delle chinasi e altri ancora influenzano la dinamica del calcio. La brefeldina A migliora la funzionalità di CNIH promuovendo la sua corretta localizzazione intracellulare, un fattore chiave per le sue prestazioni complessive. Forskolina, IBMX, 6-Bnz-cAMP, Verapamil e RHC 80267, invece, attivano la via PKA o aumentano i livelli di cAMP, portando alla fosforilazione di CNIH e di conseguenza alla sua attivazione.

Oltre ai composti citati, la thapsigargina e la ionomicina aumentano l'attività del CNIH manipolando i livelli di calcio all'interno della cellula. Poiché la CNIH è una proteina calcio-dipendente, questi composti potenziano indirettamente l'attività funzionale della CNIH alterando la dinamica del calcio. PMA, Staurosporina e OAG sono attivatori della PKC e, innescando la PKC, inducono la fosforilazione e l'attivazione della CNIH. Infine, l'acido okadaico, un inibitore delle fosfatasi proteiche, può potenziare indirettamente l'attività del CNIH.