C6ST-1 Inibidores

Os inibidores comuns da C6ST-1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a quercetina CAS 117-39-5, a daidzeína CAS 486-66-8 e o sal sódico do tetradecil sulfato CAS 1191-50-0.

Os inibidores da C6ST-1 pertencem a uma classe química distinta que desempenha um papel crucial na modulação dos processos biológicos associados ao metabolismo dos hidratos de carbono. Especificamente, estes inibidores têm como alvo a enzima hidrato de carbono sulfotransferase 1 (C6ST-1), um membro da família das sulfotransferases. As sulfotransferases são enzimas que catalisam a transferência de grupos sulfato do dador universal de sulfato 3'-fosfoadenosina-5'-fosfosulfato (PAPS) para vários substratos, modulando assim as suas propriedades funcionais. No contexto dos inibidores da C6ST-1, o objetivo é impedir o processo de sulfatação dos hidratos de carbono. A sulfatação de hidratos de carbono é uma modificação pós-traducional crucial para a geração de diversos glicoconjugados sulfatados, que são componentes integrais das moléculas da superfície celular e das matrizes extracelulares.

A determinação dos inibidores da C6ST-1 implica uma análise meticulosa da estrutura do sítio ativo da enzima e das interacções específicas necessárias para obstruir a sua atividade catalítica. Estes inibidores apresentam normalmente uma arquitetura molecular específica que lhes permite ligar-se seletivamente à C6ST-1, interrompendo a interação enzima-substrato e inibindo a reação de sulfotransferase. A importância da C6ST-1 reside no seu envolvimento na biossíntese de glicosaminoglicanos sulfatados (GAGs), componentes críticos dos proteoglicanos que contribuem para a integridade estrutural e funcional de vários tecidos.