Inhibiteurs Bcl11a
Les inhibiteurs courants de Bcl11a comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8, (+/-)-JQ1, l'ibrutinib CAS 936563-96-1 et le PD173074 CAS 219580-11-7.
Les inhibiteurs chimiques de Bcl11a agissent en entravant l'activité de diverses voies de signalisation et enzymes qui régulent ou modifient l'activité de la protéine. La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation de Bcl11a, diminuant ainsi son activité. De même, la thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Cette élévation du calcium peut activer les phosphatases qui peuvent déphosphoryler Bcl11a, ce qui entraîne une diminution de son activité. Un autre inhibiteur, JQ1, cible la protéine 4 contenant une bromodomaine (BRD4), un composant de la machinerie transcriptionnelle qui affecte la fonction de Bcl11a. En inhibant BRD4, JQ1 peut perturber le recrutement de l'appareil transcriptionnel nécessaire à l'activité de Bcl11a.
L'ibrutinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), peut modifier la fonction de Bcl11a en modulant les événements de signalisation en aval dans lesquels Bcl11a est impliqué. Le PD173074, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), affecte les cascades de signalisation qui régulent Bcl11a, entraînant une diminution de sa fonction. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, a un impact sur la voie PI3K/AKT/mTOR, qui joue un rôle important dans la régulation de Bcl11a. L'inhibition par la rapamycine peut conduire à une diminution de la fonction de Bcl11a par le biais de changements dans la signalisation en aval. Le PP2, un inhibiteur des kinases de la famille Src, et l'imatinib, qui cible les tyrosines kinases telles que BCR-ABL, c-KIT et PDGFR, diminuent également la fonction de Bcl11a en modifiant les voies de signalisation associées. En outre, la trichostatine A, un inhibiteur d'HDAC, peut modifier l'expression des gènes dans les voies qui régulent Bcl11a. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut perturber l'organisation du cytosquelette et l'adhésion cellulaire, influençant ainsi la fonction de Bcl11a. Enfin, SP600125 et SB431542, qui inhibent respectivement la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la kinase du récepteur TGF-beta, peuvent entraîner une réduction de l'activité de Bcl11a en modifiant les voies de signalisation respectives de la réponse au stress, de l'apoptose et de la différenciation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur d'une large gamme de protéines kinases. On sait que Bcl11a est régulé par la phosphorylation. En inhibant les kinases qui phosphorylent Bcl11a, la staurosporine peut entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle de Bcl11a. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium élevé peut activer diverses phosphatases dépendantes du calcium, qui peuvent déphosphoryler Bcl11a, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inhibe la protéine 4 contenant la bromodomaine (BRD4), qui fait partie de la régulation transcriptionnelle pouvant avoir un impact sur l'activité de Bcl11a. En inhibant BRD4, JQ1 peut perturber le recrutement de la machinerie transcriptionnelle nécessaire à la pleine activité fonctionnelle de Bcl11a. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib inhibe la tyrosine kinase de Bruton (BTK), ce qui peut avoir un impact sur les voies de signalisation qui se croisent avec celles régulées par Bcl11a. L'inhibition de BTK peut réduire l'activité fonctionnelle de Bcl11a en influençant les événements de signalisation en aval. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), qui est impliqué dans de nombreuses cascades de signalisation pouvant croiser les voies régulées par Bcl11a. L'inhibition du FGFR peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de Bcl11a en modifiant ces cascades de signalisation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR (mammalian target of rapamycin), qui fait partie de la voie PI3K/AKT/mTOR, une voie de signalisation qui peut réguler l'activité de Bcl11a. L'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la fonction de Bcl11a en raison de l'altération de la signalisation en aval. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src, qui sont impliquées dans diverses voies de signalisation susceptibles de réguler l'activité de Bcl11a. L'inhibition des kinases Src peut entraîner une diminution de la fonction de Bcl11a par le biais de modifications de ces voies de signalisation. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible BCR-ABL, c-KIT et PDGFR. Des kinases comme c-KIT sont impliquées dans des voies de signalisation qui peuvent réguler Bcl11a. En inhibant ces kinases, l'Imatinib peut indirectement inhiber la fonction de Bcl11a en modifiant les voies de signalisation. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC), qui peuvent affecter l'état de la chromatine et les profils d'expression génique. Les HDAC peuvent réguler les gènes qui se trouvent dans les mêmes voies que Bcl11a ou qui interagissent avec Bcl11a. L'inhibition des HDAC peut inhiber la fonction de Bcl11a en modifiant l'expression des gènes dans ces voies. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui peut affecter l'organisation du cytosquelette et les voies d'adhésion cellulaire. Ces voies peuvent se croiser avec les cascades de signalisation qui régulent la fonction de Bcl11a. En inhibant ROCK, Y-27632 peut entraîner une inhibition de l'activité fonctionnelle de Bcl11a. | ||||||