Date published: 2025-9-7

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PD173074 (CAS 219580-11-7)

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Alternative Namen:
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
Anwendungen:
PD173074 ist ein wirksamer Hemmstoff für FGF- und VEGF-Rezeptoren (Flt/Flk)
CAS Nummer:
219580-11-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
523.67
Summenformel:
C28H41N7O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PD173074, ein zelldurchlässiger Pyridopyrimidin-Verbindung, wurde beschrieben als ein potent, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor von FGF- und VEGF-Rezeptoren (IC50 = 21,5 nM für Flg (FGFR1)). Es wurde verwendet, um PDGFR und c-Src nur bei viel höheren Konzentrationen zu inhibieren (IC50 = 17,6 µM, 19,8 µM, respektive) und zeigt nur wenig Wirkung gegen EGFR, InsR, MEK und cPKC selbst bei Konzentrationen bis zu 50 µM. Es wurde auch beschrieben, die Autophosphorylierung von endogenem Flg (FGFR1, IC50


PD173074 (CAS 219580-11-7) Literaturhinweise

  1. Der FGFR1-Inhibitor PD 173074 hemmt selektiv und wirksam die neurotrophe und neurotropische Wirkung von FGF-2.  |  Skaper, SD., et al. 2000. J Neurochem. 75: 1520-7. PMID: 10987832
  2. Die Hemmung des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 3 führt zu Differenzierung und Apoptose beim t(4;14)-Myelom.  |  Trudel, S., et al. 2004. Blood. 103: 3521-8. PMID: 14715624
  3. Die Blockierung der FGFR-Signalübertragung hemmt die Proliferation von Brustkrebszellen durch die Herunterregulierung von Zyklinen des Typs D.  |  Koziczak, M., et al. 2004. Oncogene. 23: 3501-8. PMID: 15116089
  4. Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren als molekulare Ziele bei Schilddrüsenkarzinomen.  |  St Bernard, R., et al. 2005. Endocrinology. 146: 1145-53. PMID: 15564323
  5. Die autokrine Fibroblasten-Wachstumsfaktor-2-Signalgebung ist entscheidend für die Selbsterneuerung menschlicher multipotenter Stammzellen aus Fettgewebe.  |  Zaragosi, LE., et al. 2006. Stem Cells. 24: 2412-9. PMID: 16840552
  6. Eine diskrete Periode der FGF-induzierten Erk1/2-Signalisierung ist für die neurale Spezifikation bei Wirbeltieren erforderlich.  |  Stavridis, MP., et al. 2007. Development. 134: 2889-94. PMID: 17660197
  7. FGF-Stimulation der Erk1/2-Signalkaskade löst den Übergang von pluripotenten embryonalen Stammzellen von der Selbsterneuerung zur Linienbindung aus.  |  Kunath, T., et al. 2007. Development. 134: 2895-902. PMID: 17660198
  8. PD173074, ein selektiver FGFR-Inhibitor, hebt die ABCB1-vermittelte Arzneimittelresistenz in Krebszellen auf.  |  Patel, A., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 72: 189-99. PMID: 23673445
  9. Die Hemmung der FGFR-Signalübertragung durch PD173074 verbessert die Antitumor-Immunität und beeinträchtigt die Metastasierung von Brustkrebs.  |  Ye, T., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 143: 435-46. PMID: 24398778
  10. Die Hemmung der FGFR-Signalübertragung durch PD173074 verbessert die durch Monocrotalin induzierte pulmonale arterielle Hypertonie und rettet die BMPR-II-Expression.  |  Zheng, Y., et al. 2015. J Cardiovasc Pharmacol. 66: 504-14. PMID: 26535780
  11. PD173074, ein selektiver FGFR-Inhibitor, hebt die MRP7 (ABCC10)-vermittelte MDR auf.  |  Anreddy, N., et al. 2014. Acta Pharm Sin B. 4: 202-7. PMID: 26579384
  12. PD173074 blockiert den G1/S-Übergang durch CUL3-vermittelte Ubiquitin-Protease in HepG2- und Hep3B-Zellen.  |  Qiao, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0234708. PMID: 32555680
  13. Kristallstruktur eines Angiogenese-Hemmers, der an die Tyrosinkinase-Domäne des FGF-Rezeptors gebunden ist.  |  Mohammadi, M., et al. 1998. EMBO J. 17: 5896-904. PMID: 9774334

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PD173074, 1 mg

sc-202610
1 mg
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PD173074, 5 mg

sc-202610A
5 mg
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PD173074, 50 mg

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50 mg
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