BC031441 アクチベーター

一般的なBC031441活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

BC031441活性化剤は、特定の細胞経路を介して間接的にBC031441の機能的活性を促進する多様な化合物群を包含する。フォルスコリンおよびIBMXのような化合物は、細胞内cAMPレベルを増加させることによって作用し、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、BC031441またはその制御ネットワーク内のタンパク質のリン酸化および活性化につながる可能性がある。同様に、PMAの使用は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、おそらくBC031441活性を増強するリン酸化事象をもたらす。カルシウム依存性のシグナル伝達経路がBC031441を制御しているならば、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、A23187はカルシウムイオノフォアとして、ともにBC031441の機能を増強する可能性がある。オカダ酸はタンパク質の脱リン酸化を阻害するため、BC031441またはその制御タンパク質の活性リン酸化状態を維持し、活性を増強する可能性がある。

シグナル伝達カスケードのさらに下流では、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することによって、PKA制御サブユニットを含む可能性のあるタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、PKA活性化を促進する。逆に、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEK1/2を阻害することにより、細胞内シグナル伝達の均衡を変化させ、PKAを負のフィードバック阻害から解放し、その活性を促進する可能性がある。SB203580は、p38 MAPKを阻害することにより、PKA活性化に対する阻害的制約を緩和するような形でシグナル伝達ダイナミクスを変化させる可能性がある。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、シグナル伝達経路を選択的に調節する能力があり、その結果、PKAまたはその活性を調節するタンパク質のリン酸化状態に間接的に影響を与えることによって、PKA活性が増強される可能性がある。