AP-2σ1阻害剤
一般的なAP-2σ1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
AP-2σ1阻害剤は、クラスリンを介するエンドサイトーシスに不可欠なAP-2複合体のサブユニットであるAP-2σ1の制御と機能に関連する細胞経路を調節するように複雑に設計された化合物のレパートリーからなる。強力なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるワートマニンは、PI3K/AKT経路を破壊し、下流のシグナル伝達事象の変化を組織化することにより、AP-2σ1を間接的に制御する。このPI3K/ACT経路への干渉は、AP-2σ1の動的な制御、特にリン酸化イノシチドシグナル伝達によって支配される細胞事象との関連において、洞察を与えるものである。U0126とPD98059はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤として分類され、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路に障害を導入する。この間接的な調節は、MAPKカスケード内の下流の標的を変化させることによってAP-2σ1に影響を与え、AP-2σ1の機能を支配する相互に関連したシグナル伝達ネットワークに光を当てている。SB203580、SP600125、ラパマイシンは、それぞれMAPK、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）経路に作用する。AP-2σ1の間接的な制御を通して、これらの化合物は、これらのシグナル伝達カスケードに関連する細胞プロセスに複雑に影響を与え、その複雑な制御メカニズムの微妙な理解を提供する。
Src/Ablキナーゼ二重阻害剤であるダサチニブは、チロシンキナーゼ活性に介入し、チロシンリン酸化事象の変化を通してAP-2σ1に影響を与える可能性がある。NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、NF-κB活性を調節することにより、AP-2σ1の発現に間接的に影響を及ぼすという、もう一つの複雑なレイヤーを追加する。さらに、シスプラチン、MG-132、GW9662は、それぞれDNA合成、タンパク質分解、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）活性を阻害することにより、DNAの完全性、タンパク質のターンオーバー、遺伝子発現の変化を通してAP-2σ1を間接的に調節する。このように多様な化合物が、潜在的なAP-2σ1阻害メカニズムの複雑な相互作用を解き明かしている。これらの化合物によるAP-2σ1の複雑な制御は、細胞経路の多面的な性質とクラスリンを介するエンドサイトーシスへの影響に光を当て、細胞内におけるAP-2σ1制御の複雑な網の目のさらなる探求のための豊かな風景を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/AKT経路を遮断する。PI3Kを阻害することで、下流のシグナル伝達事象に影響を与える。PI3K/AKT経路のこの阻害は、PI3Kシグナル伝達によって影響を受ける細胞プロセスと関連しているため、AP-2σ1を間接的に調節する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、MAPKシグナル伝達カスケードを阻害する。p38を阻害することで、下流の標的にも影響を与える。MAPK経路のこの阻害は、MAPKシグナル伝達に影響を受ける特定の細胞反応に関与するタンパク質であるAP-2σ1を間接的に調節し、間接的な阻害効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKT経路を遮断する。PI3Kを阻害することで、下流のシグナル伝達事象に影響を与える。PI3K/AKT経路のこの阻害は、PI3Kシグナル伝達によって影響を受ける細胞プロセスと関連しているため、AP-2σ1を間接的に調節する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD 98059は、MAPK経路を遮断します。MEKを阻害することで、下流の標的分子に影響を与え、細胞応答を調節します。このAP-2σ1の非直接的調節は、MAPKシグナル伝達の変化を通じて起こり、この経路におけるAP-2σ1の調節または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を遮断する。JNKを阻害することで、下流の標的にも影響を与える。JNK経路のこの阻害は、JNKシグナル伝達によって影響を受ける細胞プロセスに関与するタンパク質であるため、間接的にAP-2σ1を調節する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を遮断する。mTORを阻害することで、下流の細胞プロセスに影響を与える。mTOR経路のこの干渉は、mTORシグナル伝達によって影響を受ける細胞反応に関与するタンパク質であるため、間接的にAP-2σ1を調節する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Src/Abl阻害剤であるダサチニブはチロシンキナーゼ活性を阻害する。SrcおよびAblキナーゼを阻害することでシグナル伝達カスケードを阻害し、AP-2σ1に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。AP-2σ1のこの間接的な調節は、チロシンリン酸化事象の変化またはSrcおよびAblキナーゼが関与する経路とのクロストークを通じて生じる可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、NF-κBシグナル伝達経路を阻害する。NF-κB活性を調節することで、NF-κBによってタンパク質の表現が調節される可能性があるため、AP-2σ1に間接的に影響する。NF-κBの阻害は、AP-2σ1の表現レベルの変化につながり、間接的に細胞機能に影響する可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA架橋剤であるシスプラチンは、DNA合成を阻害します。DNA付加体を形成することで、DNA構造を調節します。AP-2σ1のこの間接的な調節は、DNAの完全性が変化することで起こり、AP-2σ1の発現または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、タンパク質の分解を阻害します。プロテアソームを阻害することで、タンパク質のターンオーバーを調節します。このAP-2σ1の間の間接的な調節は、タンパク質の分解過程の変化によって起こり、AP-2σ1の発現または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||