ABR激活剂

常见的ABR激活剂包括但不限于法尼基焦磷酸铵盐CAS 13058-04-3、二烯丙基二烯丙基焦磷酸三铵盐CAS 6699- 20-3、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、冈田酸 CAS 78111-17-8 和 PMA CAS 16561-29-8。

ABR 激活剂是一种能增强 ABR 功能活性的化合物，ABR 是小 G 蛋白 Rac 的 GTP 酶激活蛋白 (GAP)。这些激活剂主要通过调节 ABR 的翻译后修饰或激活 ABR 参与的信号通路来发挥作用。所选的 ABR 激活剂包括焦磷酸法呢酰基和焦磷酸香叶酰基，它们分别通过促进 ABR 的法呢酰化或香叶酰化来增强 ABR 的活性。这种翻译后修饰对 ABR 定位到质膜上至关重要，在质膜上 ABR 可以与下游信号伙伴相互作用。

其他 ABR 激活剂，如原钒酸钠、冈田酸和萼氨醇 A，通过抑制蛋白磷酸酶发挥作用，从而增强 ABR 的磷酸化状态，这是激活 ABR 的关键。同样，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）和福斯可林可通过激活蛋白激酶来增强 ABR 的活性，而蛋白激酶可使 ABR 磷酸化并激活。MG-132 是另一种 ABR 激活剂，可防止磷酸化蛋白质降解，从而增强 ABR 的活性。除这些化合物外，细胞渗透性 cAMP 类似物 8-Bromo-cAMP 也能激活 PKA，进而使 ABR 磷酸化和活化。某些生长因子（如 EGF 和胰岛素）在激活 ABR 方面也起着重要作用。表皮生长因子激活表皮生长因子受体，从而启动 MAPK 通路，ABR 是该通路的已知下游效应器。同样，胰岛素通过激活胰岛素受体会导致 PI3K/AKT 通路的激活，而 ABR 是另一条涉及 ABR 的下游效应器的通路。最后，MEK1 的特异性抑制剂 PD98059 通过抑制 ERK1/2 的活化来增强 ABR 的活化，因为 ABR 是由 ERK1/2 激活的。