Inhibiteurs 11β-HSD2

Les inhibiteurs courants de la 11β-HSD2 comprennent notamment l'acide 18 β-Glycyrrhétinique CAS 471-53-4, la carbénoxolone CAS 5697-56-3, le chlorhydrate de fadrozole CAS 102676-31-3, l'exémestane CAS 107868-30-4 et l'anastrozole CAS 120511-73-1.

Les inhibiteurs de la 11β-Hydroxystéroïde déshydrogénase de type 2 (11β-HSD2) sont une classe de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité de l'enzyme 11β-HSD2. Cette enzyme est principalement responsable de la conversion des glucocorticoïdes biologiquement actifs, tels que le cortisol chez l'homme, en leurs formes inactives, la cortisone ou la 11-déhydrocorticostérone. Les inhibiteurs de la 11β-HSD2, comme leur nom l'indique, ciblent et inhibent l'activité de cette enzyme spécifique, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de glucocorticoïdes actifs dans l'organisme. Ces inhibiteurs sont conçus pour bloquer sélectivement la fonction de la 11β-HSD2 tout en épargnant la 11β-HSD1, une autre enzyme qui convertit la cortisone inactive en cortisol, maintenant ainsi l'équilibre des niveaux de glucocorticoïdes.

La raison d'être du développement des inhibiteurs de la 11β-HSD2 réside dans leur capacité à influencer divers processus physiologiques dans lesquels les glucocorticoïdes jouent un rôle important. En modulant l'activité de la 11β-HSD2, ces inhibiteurs peuvent affecter la sensibilité des tissus cibles aux glucocorticoïdes. Cette classe de composés a attiré l'attention dans le contexte de conditions et de maladies où une dysrégulation du métabolisme des glucocorticoïdes est impliquée. Il convient de noter que l'inhibition de la 11β-HSD2 peut entraîner une augmentation de la concentration de glucocorticoïdes actifs, ce qui peut avoir une série d'effets biologiques, et les chercheurs ont exploré les implications de cette modulation dans différents contextes expérimentaux.