11β-HSD2阻害剤
一般的な11β-HSD2阻害剤には、18β-グリチルレチン酸（CAS 471-53-4）、カルベノキソロン（CAS 5697-56-3）、 3、塩酸ファドロゾール CAS 102676-31-3、エキセメスタン CAS 107868-30-4、アナストロゾール CAS 120511-73-1。
11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ2（11β-HSD2）阻害剤は、11β-HSD2酵素の活性を調節する上で重要な役割を果たす化合物の一種です。この酵素は主に、生物学的に活性のあるグルココルチコイド（例えば人間のコルチゾール）を不活性な形（コルチゾンや11-デヒドロコルチコステロン）に変換する役割を担っています。11β-HSD2阻害剤は、その名の通り、この特定の酵素の活性を標的として抑制し、体内の活性グルココルチコイドのレベルを増加させます。これらの阻害剤は、11β-HSD1（不活性なコルチゾンを再びコルチゾールに変換する酵素）を温存しつつ、11β-HSD2の機能を選択的にブロックするように設計されています。これにより、グルココルチコイドのバランスが保たれます。
11β-HSD2阻害剤の開発の背景には、グルココルチコイドが重要な役割を果たすさまざまな生理的プロセスに影響を与える能力があります。11β-HSD2の活性を調節することで、これらの阻害剤は標的組織のグルココルチコイドに対する感受性に影響を与えることができます。この化合物のクラスは、グルココルチコイド代謝の調節不全が関与する状態や疾患の文脈で注目を集めています。11β-HSD2の阻害は、活性グルココルチコイドの濃度を増加させる可能性があり、これがさまざまな生物学的効果をもたらすことがあるため、研究者たちはこの調節の影響をさまざまな実験的文脈で探求しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 β-グリチルレチン酸は、甘草に含まれるグリチルリチンのトリテルペノイド代謝物である。11β-HSD2を阻害し、コルチゾール活性を高める可能性があることが示されている。 | ||||||
Carbenoxolone | 5697-56-3 | sc-507294 | 1 g | $50.00 | ||
カルベノキソロンはグリチルレチン酸の合成誘導体で、11β-HSD2を阻害することが証明されており、コルチゾールとコルチゾンのバランスを崩す可能性がある。 | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
塩酸ファドロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害薬で、11β-HSD2を阻害することが報告されており、グルココルチコイド代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エクセメスタンは腫瘍学で使用されるアロマターゼ阻害剤である。11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾールの調節に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールもアロマターゼ阻害薬で、11β-HSD2に対する阻害作用を示し、コルチゾール活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することが判明しており、おそらくコルチゾールとコルチゾンのバランスに影響を与えるであろう。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyraponeは、11β-水酸化酵素の阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することも報告されており、コルチゾールの代謝を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは抗真菌剤として研究されているが、11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾール活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
塩酸プロアジフェンはチトクロームP450阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することが示されており、グルココルチコイド活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
アミロリド-塩酸塩はカリウムを節約する利尿薬であり、11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾール代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||