Date published: 2025-10-24

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11β-HSD2阻害剤

一般的な11β-HSD2阻害剤には、18β-グリチルレチン酸(CAS 471-53-4)、カルベノキソロン(CAS 5697-56-3)、 3、塩酸ファドロゾール CAS 102676-31-3、エキセメスタン CAS 107868-30-4、アナストロゾール CAS 120511-73-1。

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ2(11β-HSD2)阻害剤は、11β-HSD2酵素の活性を調節する上で重要な役割を果たす化合物の一種です。この酵素は主に、生物学的に活性のあるグルココルチコイド(例えば人間のコルチゾール)を不活性な形(コルチゾンや11-デヒドロコルチコステロン)に変換する役割を担っています。11β-HSD2阻害剤は、その名の通り、この特定の酵素の活性を標的として抑制し、体内の活性グルココルチコイドのレベルを増加させます。これらの阻害剤は、11β-HSD1(不活性なコルチゾンを再びコルチゾールに変換する酵素)を温存しつつ、11β-HSD2の機能を選択的にブロックするように設計されています。これにより、グルココルチコイドのバランスが保たれます。

11β-HSD2阻害剤の開発の背景には、グルココルチコイドが重要な役割を果たすさまざまな生理的プロセスに影響を与える能力があります。11β-HSD2の活性を調節することで、これらの阻害剤は標的組織のグルココルチコイドに対する感受性に影響を与えることができます。この化合物のクラスは、グルココルチコイド代謝の調節不全が関与する状態や疾患の文脈で注目を集めています。11β-HSD2の阻害は、活性グルココルチコイドの濃度を増加させる可能性があり、これがさまざまな生物学的効果をもたらすことがあるため、研究者たちはこの調節の影響をさまざまな実験的文脈で探求しています。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

18 β-Glycyrrhetinic Acid

471-53-4sc-205573B
sc-205573
sc-205573A
sc-205573C
sc-205573D
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$28.00
$54.00
$85.00
$129.00
$313.00
3
(2)

18 β-グリチルレチン酸は、甘草に含まれるグリチルリチンのトリテルペノイド代謝物である。11β-HSD2を阻害し、コルチゾール活性を高める可能性があることが示されている。

Carbenoxolone

5697-56-3sc-507294
1 g
$50.00
(0)

カルベノキソロンはグリチルレチン酸の合成誘導体で、11β-HSD2を阻害することが証明されており、コルチゾールとコルチゾンのバランスを崩す可能性がある。

Fadrozole hydrochloride

102676-31-3sc-252819
sc-252819A
sc-252819B
10 mg
50 mg
500 mg
$138.00
$530.00
$4080.00
(1)

塩酸ファドロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害薬で、11β-HSD2を阻害することが報告されており、グルココルチコイド代謝に影響を及ぼす可能性がある。

Exemestane

107868-30-4sc-203045
sc-203045A
25 mg
100 mg
$131.00
$403.00
(0)

エクセメスタンは腫瘍学で使用されるアロマターゼ阻害剤である。11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾールの調節に影響を与える可能性がある。

Anastrozole

120511-73-1sc-217647
10 mg
$90.00
1
(1)

アナストロゾールもアロマターゼ阻害薬で、11β-HSD2に対する阻害作用を示し、コルチゾール活性を変化させる可能性がある。

Letrozole

112809-51-5sc-204791
sc-204791A
25 mg
50 mg
$85.00
$144.00
5
(1)

レトロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することが判明しており、おそらくコルチゾールとコルチゾンのバランスに影響を与えるであろう。

Metyrapone

54-36-4sc-200597
sc-200597A
sc-200597B
200 mg
500 mg
1 g
$25.00
$56.00
$86.00
4
(3)

Metyraponeは、11β-水酸化酵素の阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することも報告されており、コルチゾールの代謝を阻害する可能性がある。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールは抗真菌剤として研究されているが、11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾール活性に影響を与える可能性がある。

Proadifen hydrochloride

62-68-0sc-200492
sc-200492A
250 mg
1 g
$144.00
$421.00
1
(1)

塩酸プロアジフェンはチトクロームP450阻害剤であり、11β-HSD2を阻害することが示されており、グルココルチコイド活性に影響を及ぼす可能性がある。

Amiloride • HCl

2016-88-8sc-3578
sc-3578A
25 mg
100 mg
$22.00
$56.00
6
(2)

アミロリド-塩酸塩はカリウムを節約する利尿薬であり、11β-HSD2を阻害することが報告されており、コルチゾール代謝に影響を及ぼす可能性がある。