Date published: 2025-10-10

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Calpain 3激活剂

常见的钙蛋白酶3激活剂包括但不限于:离子霉素、游离酸CAS 56092-81-0、BAY K 8644、S(-)-CAS 98625-26 -4、4-氨基吡啶(CAS 504-24-5)、塔普西加灵(CAS 67526-95-8)和吡莫西特(CAS 2062-78-4)。

钙蛋白酶 3 激活剂是一类主要通过提高细胞内钙含量来增强钙蛋白酶 3 活性的化学物质。这些化学物质通过直接将钙引入细胞环境或操纵钙流入和储存的途径和通道来实现这一目的。有些化合物,如离子霉素,具有离子发声体的功能,能直接将钙离子输送到细胞中,有效绕过了钙离子进入细胞的控制机制。另一些化合物,如 Bay K 8644 的对映体,则通过激活 L 型钙通道发挥作用,从而促进钙离子流入,这与钙蛋白酶 3 的激活状态直接相关。

在钙蛋白酶 3 组中,某些激活剂通过破坏内质网和肌浆网中的钙螯合作用发挥作用。Thapsigargin 和 Cyclopiazonic acid 就是其中的两个例子,它们通过抑制 SERCA 泵,导致细胞膜钙浓度持续上升。其他化合物(如 HG-9-91-01)则通过影响磷酸酶间接发挥作用,而磷酸酶是影响钙动态信号通路的上游调节剂。这反过来又会造成细胞膜钙的积累,导致钙蛋白酶 3 的激活。此外,4-氨基吡啶等细胞动作电位调节剂可延长动作电位持续时间,从而在神经元发射过程中促进更多的钙进入。总之,这些激活剂与细胞钙处理和信号机制的不同组成部分相互作用,产生了一个共同的结果--由于钙的供应增加,钙蛋白酶 3 的活性增强。

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

它是一种离子源,能特异性地结合并跨膜转运钙离子,从而提高细胞内的钙含量。钙离子的升高可直接激活钙蛋白酶 3,为其酶功能提供所需的离子。

BAY K 8644, S(−)-

98625-26-4sc-203525
sc-203525A
10 mg
50 mg
$390.00
$1400.00
1
(1)

一种二氢吡啶,可作为L型钙通道激动剂,促进钙离子流入细胞。细胞内钙离子浓度升高,随后激活钙蛋白酶3,满足其激活所需的钙离子。

4-Aminopyridine

504-24-5sc-202421
sc-202421B
sc-202421A
25 g
1 kg
100 g
$37.00
$1132.00
$120.00
3
(2)

阻断电压门控钾通道,延长动作电位,通过电压依赖性钙通道促进钙进入神经元,从而增加细胞内钙浓度,间接激活钙蛋白酶3。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

一种抑制肌浆/内质网钙-ATP酶(SERCA)的倍半萜内酯,可导致细胞质钙浓度增加,从而间接激活钙蛋白酶3。

Pimozide

2062-78-4sc-203662
100 mg
$102.00
3
(1)

阻断多巴胺受体,导致细胞内信号传导通路(包括调节钙稳态的信号传导通路)发生变化。这会导致钙水平升高,从而激活钙蛋白酶3。

FPL-64176

120934-96-5sc-201491
5 mg
$81.00
1
(1)

选择性 L 型钙通道激活剂,可增加流入细胞的钙量,从而间接激活钙蛋白酶 3,为其活动提供所需的更高细胞内钙。

Aristolochic Acid

313-67-7sc-200731
25 mg
$94.00
2
(2)

抑制一氧化氮合成酶,后者可导致细胞内钙离子浓度升高,从而间接激活钙蛋白酶3。

Cyclopiazonic Acid

18172-33-3sc-201510
sc-201510A
10 mg
50 mg
$173.00
$612.00
3
(1)

抑制 SERCA,导致细胞膜钙含量增加,进而激活钙蛋白酶 3。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

一种钙离子拮抗剂,通过将钙跨细胞膜转运来增加细胞内钙浓度,从而直接激活钙蛋白酶 3。